FAM131C阻害剤

一般的なFAM131C阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Trametinib CAS 871700-17-3、Bortezomib CAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM131C阻害剤には多様な化合物があり、それぞれがFAM131Cの機能的活性の低下につながる特定のシグナル伝達経路を標的としている。例えば、PD 0332991はCDK4/6を阻害することにより、細胞周期の進行とRbのリン酸化を阻止し、間接的に細胞増殖に関連するFAM131C活性の低下をもたらす可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とmTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞の増殖と生存に必要な重要なシグナル伝達経路を破壊するため、これらの過程におけるFAM131Cの役割を低下させる可能性がある。MAPK/ERKシグナル伝達を阻害するトラメチニブとプロテアソーム阻害によるボルテゾミブは、それぞれ細胞増殖の低下とアポトーシスの亢進をもたらす可能性がある。スベロイルアニリドヒドロキサム酸はHDACを阻害することで遺伝子発現パターンを変化させ、Nutlin-3はMDM2と拮抗してp53を安定化させ、どちらも細胞周期の停止とアポトーシスをもたらす。

FAM131C活性の機能的寄与は、PI3K/mTORの二重阻害剤であるPI-103や、mTORC1とmTORC2の両方の複合体を阻害するmTORのATP競合阻害剤であるAZD8055などの化合物によっても標的とされる。さらに、BCR-ABLやSrcファミリーキナーゼを含むチロシンキナーゼに幅広く作用するダサチニブは、増殖および生存シグナル伝達を抑制することにより、FAM131Cの活性を低下させる可能性がある。幅広いキナーゼ阻害作用で知られるスタウロスポリンも同様に、様々な細胞型でアポトーシスを誘導することにより、FAM131Cのダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。最後に、PARP阻害剤であるオラパリブは、DNA損傷と細胞死を促進し、FAM131CのDNA修復機構とがん細胞の生存への関与を低下させる可能性がある。総合すると、これらのFAM131C阻害剤は、FAM131Cが関与するシグナル伝達カスケードや細胞プロセスを減弱させることにより、間接的にこのタンパク質を標的とし、細胞内での機能的活性を低下させる。