FAM126Bの化学的活性化物質には、様々な生化学的メカニズムによってその機能状態を促進する様々な化合物が含まれる。亜鉛イオンはFAM126Bにアロステリックに結合し、タンパク質の活性を高める構造変化を引き起こす。同様に、マグネシウムイオンはFAM126Bの活性コンフォメーションを安定化させる。フッ化ナトリウムは、リン酸化酵素を阻害することにより、FAM126Bを含むタンパク質のリン酸化状態を高め、活性化を促進する。4-フェニルブチレートは化学的シャペロンとして機能し、FAM126Bが活性化に重要な適切なフォールディングを達成するのを確実にする。塩化リチウムは、タンパク質の機能を負に制御するキナーゼであるGSK-3を阻害することにより、下流のシグナル伝達経路を通じて間接的にFAM126Bの活性を高めることができる。
フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、このPKAはFAM126Bをリン酸化し、酵素機能の活性化につながる。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチン構造を変化させ、FAM126Bに対するキナーゼのアクセス性を高めることによって、FAM126Bのリン酸化状態を高める可能性がある。同様に、5-アザシチジンはDNAメチル化酵素を阻害し、活性化キナーゼの産生を促進する細胞環境を作り出すことによって、間接的にFAM126Bの活性化を促進する可能性がある。別の化合物であるジブチリル-cAMP(cAMPアナログ)も、PKAを標的としてFAM126Bをリン酸化し活性化する。オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することにより、FAM126Bのリン酸化を増加させ、活性状態のアップレギュレーションを示唆している。シグナル伝達経路に対する幅広い活性で知られるエピガロカテキンガレートは、FAM126Bを標的とするキナーゼを活性化することができる。最後に、オルソバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として、FAM126Bのリン酸化型を強化し、細胞内での活性化と機能を高めると推定される。
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