FAM122C阻害剤

一般的なFAM122C阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWZ4003が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM122Cの阻害剤は、細胞内でこのタンパク質の活性を制御するシグナル伝達経路や酵素活性を阻害することによって機能する。例えば、特定の阻害剤はMAPK/ERK経路内のキナーゼを標的とし、FAM122Cの機能制御に重要なリン酸化事象を減少させる。キナーゼ活性を減弱させることにより、これらの阻害剤はFAM122Cのリン酸化依存性調節を著しく減少させ、その活性を低下させることができる。同様に、他の阻害剤は、FAM122Cを含む多くのタンパク質の制御に不可欠なPI3K/ACTシグナル伝達カスケードを阻害する。この経路の阻害は、FAM122Cが最適に機能するために不可欠な下流のシグナル伝達事象の減少につながる可能性がある。

細胞プロセスにおけるFAM122Cの役割をさらに阻害するために、さらなる阻害剤がmTORシグナル伝達、EGFRチロシンキナーゼ活性、p38やJNKなどの様々なMAPKを標的としている。これらの阻害剤は総体的に、FAM122Cの機能を調節する経路の活性化を妨げることによって、FAM122C活性の包括的な抑制に寄与する。例えばmTORの阻害は、成長シグナルに対する細胞の反応を変化させることによってFAM122Cに影響を与える可能性があり、これはこのタンパク質の間接的な制御機構となりうる。EGFRチロシンキナーゼを標的とする阻害剤は、上流のシグナル伝達を阻害し、おそらくFAM122Cを含む下流タンパク質の活性を低下させる。