FAHD1阻害剤
一般的なFAHD1阻害剤としては、オキサミン酸ナトリウムCAS 565-73-1、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、ジクロロ酢酸CAS 79-43-6、ロテノンCAS 83-79-4、アンチマイシンA CAS 1397-94-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
FAHD1阻害剤は、主にFAHD1が直接関与するエネルギー代謝に関連するプロセスに影響を与えることによって機能する。例えば、オキサミン酸ナトリウムと2-デオキシ-D-グルコースは、それぞれLDHと解糖の阻害剤である。FAHD1がTCAサイクルの重要な酵素として働くことを考えると、TCAサイクルや解糖系フラックスへの基質の供給を減らすことは、FAHD1の活性を間接的に阻害することにつながる。同様に、PDK阻害剤であるジクロロ酢酸は、ピルビン酸からアセチルCoAへの変換を促進する。アセチル-CoAの過剰産生はTCAサイクルに過負荷をかけ、FAHD1の機能的活性を低下させる。
さらに、FAHD1が重要な酵素であるTCAサイクルは、ミトコンドリアの電子伝達鎖に基質を供給することから、いくつかの阻害剤はミトコンドリアの機能を阻害することによって作用する。ロテノン、アンチマイシンA、フェンホルミンはミトコンドリアの複合体IとIIIを阻害し、オリゴマイシンはATP合成酵素を阻害し、アジドとシアンはシトクロムcオキシダーゼを阻害する。電子伝達鎖のこれらの構成要素を阻害することにより、これらの化学物質はTCAサイクルのフラックスを減少させ、FAHD1の機能阻害につながる。さらに、ANT阻害剤であるアトラクチロシドは、ミトコンドリア内膜を介したADPとATPの交換を阻害し、これもTCAサイクルのフラックスとFAHD1の機能的活性の低下につながる。最後に、酸化的リン酸化の非カプラーであるFCCPと、コハク酸デヒドロゲナーゼの競合的阻害剤であるマロン酸は、TCAサイクルフラックスの低下、ひいてはFAHD1の機能活性の低下につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $75.00 $460.00 $1084.00 $4030.00 $149.00 | 14 | |
オキサメートナトリウムは競合型LDH阻害剤です。FAHD1はTCAサイクルにおける主要な酵素として作用し、オキサメートナトリウムによるLDH阻害はTCAサイクルの基質の供給を減少させるため、FAHD1の活性を間接的に阻害します。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を阻害するグルコースアナログです。FAHD1は解糖の下流にあるTCAサイクルに関与しているため、解糖の流れを減少させることは間接的にFAHD1の機能活性の阻害につながります。 | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
ジクロロ酢酸はPDK阻害剤であり、PDHを刺激してピルビン酸からアセチル-CoAへの変換を促進します。FAHD1はTCAサイクルに関与しているため、アセチルCoAの過剰産生はTCAサイクルに負荷がかかり、FAHD1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iの特異的阻害剤である。FAHD1はミトコンドリア電子伝達系に基質を供給するTCAサイクルに関与しているため、ロテノンによる複合体Iの阻害はTCAサイクルのフラックスを減少させ、その結果FAHD1の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAはミトコンドリア複合体IIIの特異的阻害剤である。TCAサイクルにおいて基質をミトコンドリア電子伝達系に供給するFAHD1の役割を考慮すると、アンチマイシンAによる複合体IIIの阻害はTCAサイクルのフラックスの減少につながり、その結果FAHD1の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシンはミトコンドリアATP合成酵素の特異的阻害剤である。TCAサイクルにおいて基質をミトコンドリア電子伝達系に供給するFAHD1の役割を考慮すると、オリゴマイシンによるATP合成酵素の阻害はTCAサイクルのフラックスの減少につながり、その結果FAHD1の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジドはシトクロムc酸化酵素阻害剤である。FAHD1はミトコンドリア電子伝達系に基質を供給するTCAサイクルに関与しているため、アジドによるシトクロムc酸化酵素の阻害はTCAサイクルのフラックスを減少させ、その結果FAHD1の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Phenformin Hydrochloride | 834-28-6 | sc-219590 | 10 g | $117.00 | 4 | |
フェンホルミンはビグアナイドの一種で、複合体 I を阻害し、AMPK を刺激することで TCA サイクルのフラックスを減少させることができます。FAHD1 は TCA サイクルに関与しているため、フェンホルミンによる複合体 I の阻害と AMPK の刺激は FAHD1 の機能活性の低下につながります。 | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
シアン化物は、ミトコンドリア電子伝達系におけるチトクロームc酸化酵素の強力な阻害剤である。FAHD1はミトコンドリア電子伝達系に基質を供給するTCAサイクルに関与しているため、シアン化物によるチトクロームc酸化酵素の阻害はTCAサイクルのフラックスを減少させ、その結果FAHD1の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
FCCP | 370-86-5 | sc-203578 sc-203578A | 10 mg 50 mg | $92.00 $348.00 | 46 | |
FCCPはミトコンドリアにおける酸化的リン酸化のアンカップラーである。FAHD1はミトコンドリア電子伝達系に基質を供給するTCAサイクルに関与しているため、FCCPによる酸化的リン酸化のアンカップリングはTCAサイクルのフラックスを減少させ、その結果FAHD1の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||