FABP12阻害剤

一般的なFABP12阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、Triacsin C溶液（DMSO中）CAS 76896-80-5、rac Per ヘキシリンマレイン酸塩 CAS 6724-53-4、 (+)-エトモキシールナトリウム塩 CAS 828934-41-4、およびセルレニン（合成） CAS 17397-89-6。

FABP12の化学的阻害剤は、タンパク質の生物学的機能に不可欠な脂肪酸の結合と輸送を直接的または間接的に阻害することによって作用する。リパーゼ阻害剤であるオルリスタットは、脂肪の分解を減少させ、FABP12が利用できる遊離脂肪酸を制限する。同様に、Triacsin CとEtomoxirは、それぞれFABP12の機能の上流にある長鎖アシル-CoA合成酵素とカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）を標的とする。これらの酵素を阻害することにより、両薬品はアシル-CoAと脂肪酸の産生または利用を減少させ、FABP12から必要な基質を奪う。ペルヘキシリンもCPT1を阻害するが、異なるメカニズムで細胞質内の脂肪酸濃度を上昇させ、FABP12を飽和させる可能性があり、過剰なリガンドでタンパク質を圧迫することにより、その輸送機能を損なう。

これと同様に、オレイン酸スルホ-N-スクシンイミジル（SSO）は脂肪酸の細胞内輸送を阻害し、FABP12が結合できる脂肪酸の細胞内濃度を低下させる。セルレニンも同様に、脂肪酸合成酵素を阻害することで、FABP12の機能にとって重要な脂肪酸の内因性供給を減少させる。TTAとGSK2194069はともに脂肪酸代謝を阻害するが、そのポイントは異なる。TTAはミトコンドリアの脂肪酸酸化を阻害し、GSK2194069は脂肪酸合成酵素を阻害し、どちらも基質の不均衡によってFABP12の阻害につながる脂肪酸レベルの変化をもたらす。BMS-309403は、FABP12の脂肪酸ポケットに結合することにより、FABP12の天然脂肪酸リガンドと競合するため、より直接的に作用し、FABP12が天然基質と結合するのを妨げる可能性がある。ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤であるPF-06424439は、トリグリセリド合成を減少させ、遊離脂肪酸レベルを相対的に上昇させ、FABP12を過剰なリガンドで飽和させ、その機能を阻害する可能性がある。A-967079とMK-886は、それぞれ脂肪酸アミドヒドロラーゼと5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質を阻害し、脂肪酸とその誘導体の細胞内バランスの変化を引き起こし、リガンドの利用可能性や組成を変化させることによって間接的にFABP12を阻害する可能性がある。