F1-ATPase阻害剤
一般的なF1-ATPアーゼ阻害剤としては、オリゴマイシンA CAS 579-13-5、ベンチュリシジンA CAS 33538-71-5、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、DCC CAS 538-75-0、TBTC CAS 1461-22-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
F1-ATPアーゼの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、酵素のATP合成能力を阻害する。例えばオリゴマイシンAは、F1-ATPaseのOSCPサブユニットに選択的に結合し、酵素のATP合成機能に不可欠なF0ユニットを通るプロトンの流れを効果的に止める。同様に、ベンチュリシジンAは、ATP合成酵素複合体のF0構成要素を標的としてプロトンの移動を阻害し、それによって酵素の活性を阻害する。バフィロマイシンA1は、主に液胞型H+-ATPアーゼの阻害剤であるが、プロトン勾配を破壊することによって間接的にF1-ATPアーゼに影響を与える。この勾配は、F1-ATPアーゼの作動に必要な酸塩基平衡と膜電位の維持に極めて重要である。DCCD、すなわちN,N'-ジシクロヘキシルカルボジイミドは、F0成分のアミノ酸残基上のカルボキシル基と共有結合し、プロトン輸送を阻害し、F1-ATPaseによるATP合成を阻害する。
阻害のテーマを続けると、塩化トリブチルスズはF1-ATPアーゼを含むタンパク質複合体と相互作用し、そのコンフォメーションを変化させ、ATP合成を阻害する。ケルセチンは、F1-ATPアーゼの結合部位でATPと競合し、酵素の触媒作用を阻害する。オーロベルチンBはβサブユニットを標的とし、酵素の触媒活性を直接阻害する。ベダキリンやエフラペプチンのような化合物も阻害作用を示す。ベダキリンはF0複合体のcサブユニットに結合し、プロトン勾配を阻害し、その結果F1-ATPアーゼの機能を阻害し、エフラペプチンは酵素複合体のF1部分で必要な構造変化を妨げる。最後に、レスベラトロールやアジ化ナトリウムのような薬剤は、酵素の構造を変化させたり、触媒作用に重要な金属中心に結合することによってF1-ATPaseに影響を与え、それによって酵素がATPを産生する能力を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはF1-ATPaseのOSCP（オリゴマイシン感受性付与タンパク）サブユニットに結合し、F0ユニットを通るプロトンの流れを特異的に阻害します。これはF1-ATPaseのATP合成酵素活性に不可欠であり、ATP合成の機能阻害につながります。 | ||||||
Venturicidin A | 33538-71-5 | sc-202380 sc-202380A | 1 mg 5 mg | $203.00 $465.00 | ||
ベンチュリシジンAは、ATP合成酵素複合体のF0成分を介したプロトン移動を妨害し、プロトン勾配がその機能に必要であるため、F1-ATPaseによるATP合成を阻害します。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPaseの特異的阻害剤です。V-ATPaseによって維持されるプロトン勾配を破壊することで、F1-ATPaseの機能に不可欠な一般的な酸塩基バランスと膜電位を変化させ、間接的にF1-ATPaseを阻害します。 | ||||||
DCC | 538-75-0 | sc-239713 sc-239713A | 25 g 100 g | $71.00 $204.00 | 3 | |
DCCDは、F1-ATPaseと密接な相互作用を持つATP合成酵素のF0構成成分のアミノ酸残基のカルボキシル基に共有結合することで作用し、F1-ATPaseによるATP合成に不可欠なプロトン輸送を阻害することで酵素の機能を抑制する。 | ||||||
TBTC | 1461-22-9 | sc-251105 | 5 g | $47.00 | ||
トリブチルスズ塩化物は、F1-ATPaseを含むタンパク質複合体に結合することでミトコンドリアATPアーゼ活性を阻害し、その構造と酵素活性に影響を与え、ATP合成を直接阻害します。 | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
合成非ステロイド性エストロゲンであるジエチルスチルベストロールは、タンパク質の構造と機能を妨害することでミトコンドリアF1-ATPアーゼ活性を阻害し、ATP合成の減少につながることが分かっています。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、酵素上の結合部位をATPと競合することによってF1-ATPアーゼを阻害し、それによって酵素がATPの合成を触媒する能力を阻害することができる。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
オーロベルチンBはF1-ATPaseのβサブユニットに結合し、その触媒活性を阻害し、その結果ATP合成を阻害する。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、おそらく酵素の構造またはATP合成酵素の機能にとって重要なミトコンドリア膜電位の安定性を変化させることによって、F1-ATPaseの活性を阻害することが示されています。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは、F1-ATPaseの金属中心、特に酵素の触媒活性に不可欠な金属中心に結合することでATP合成を阻害し、ATP産生におけるその機能を直接阻害します。 | ||||||