EYA1 アクチベーター

一般的なEYA1活性化物質としては、インスリンCAS 11061-68-0、FLUO 3/AM CAS 121714-22-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、チモシンβ4およびレチノイン酸（すべてトランスCAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。

EYA1アクチベーターと呼ばれる化学物質のカテゴリーには、多数の細胞経路に作用することによってEYA1タンパク質の活性や存在量に間接的に影響を与えることができる多様な分子が含まれる。これらの経路には、成長因子関連経路、キナーゼシグナル伝達経路、その他の特殊な細胞プロセスが含まれるが、これらに限定されるものではない。上皮成長因子（EGF）、インスリン、Wnt-3aのようなこのクラスの主要な化学物質は、それぞれEYA1の機能と交差する特定の経路-PI3K-ACT、インスリンシグナル伝達、Wntシグナル伝達-に作用する。これらの分子はEYA1の活性を増強する細胞内イベントのカスケードを開始する。例えば、EGFはPI3K-AKT経路を活性化し、EYA1が最適に機能するための舞台を整える。独自のシグナル伝達経路を調節するインスリンもまた、細胞プロセスにおけるEYA1の役割と交差している。さらに、Wntシグナル伝達経路に影響を及ぼすWnt-3aも同様に、EYA1が活性化する細胞プロセスの調節に寄与している。

フォルスコリン、PMA、LY294002、PD98059、スタウロスポリンのような分子は、この化学物質の範囲をさらに広げている。これらの化学物質は、EYA1が活性化する経路で役割を果たす酵素やその他のタンパク質に、より的を絞った影響を与える。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、その結果cAMPレベルとEYA1のシグナル伝達経路に影響を及ぼす。一方、PMAはPKCを活性化し、EYA1が作用する経路に影響を与える。LY294002とPD98059はそれぞれPI3KとMEKを阻害するが、これらの経路への影響は当然ながらEYA1の機能に影響を及ぼす。次に、プロテインキナーゼの強力な阻害剤であるスタウロスポリンは、経路に広範な網をかけるので、EYA1が関与する経路を調節することができる。これらの化学物質はEYA1と直接相互作用するのではなく、むしろEYA1がより活性化されるか、より豊富になるように仕向ける。まとめると、EYA1活性化剤は、EYA1が重要な役割を果たす様々な経路や細胞内プロセスを促進または阻害することによって、EYA1を調節することができる包括的な化学物質の一群を形成している。