ETHE1阻害剤
一般的なETHE1阻害剤としては、オリゴマイシンCAS 1404-19-9、アンチマイシンA CAS 1397-94-0、カルボキシンCAS 5234-68-4、ロテノンCAS 83-79-4、2-テノイルトリフルオロアセトンCAS 326-91-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
ETHE1の化学的阻害剤は、ETHE1が機能するミトコンドリア環境を破壊することで、その活性を阻害する可能性がある。マロン酸は、コハク酸デヒドロゲナーゼの競合的阻害剤として、トリカルボン酸（TCA）サイクルの阻害を引き起こし、ミトコンドリア内の酸化還元状態に影響を与える中間体の蓄積を引き起こす可能性がある。この変化した状態は、ETHE1を含むミトコンドリアタンパク質の機能を低下させる可能性がある。同様に、オリゴマイシンの作用は、ATP合成酵素を阻害することにより、ATP産生に不可欠なプロトン勾配を崩壊させ、ETHE1に関連する代謝プロセスに悪影響を及ぼす可能性がある。アンチマイシンAとスティグマテリンはミトコンドリア電子伝達連鎖の複合体IIIを、カルボキシンとテノイルトリフルオロアセトン（TTFA）は複合体IIを、ロテノンは複合体Iを標的としている。これらの複合体を阻害することにより、これらの化学物質は波及効果を引き起こし、ETHE1の適切な機能と密接に結びついている電子伝達連鎖の効率低下につながる。
さらに、シトクロムc酸化酵素の阻害剤であるアジ化ナトリウムとシアン化カリウムは、ミトコンドリアの呼吸を激減させ、ETHE1の酵素活性にとって好ましくない環境を作り出す。オーラノフィンは、チオレドキシン還元酵素を阻害することで細胞の酸化還元ホメオスタシスを破壊し、ETHE1が関与する酸化還元感受性のプロセスに影響を及ぼす可能性がある。サリチルヒドロキサム酸（SHAM）は代替酸化酵素を阻害するため、ミトコンドリアの酸化的リン酸化の効率が低下し、間接的にETHE1の機能に影響を及ぼす可能性がある。最後に、アトバコンはシトクロムbc1におけるミトコンドリアの電子輸送を選択的に阻害し、ミトコンドリアの代謝を変化させる可能性があるため、ETHE1の活性を助長しない環境を作り出す。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシンは、ミトコンドリア膜のATP合成酵素の阻害剤です。 プロトン勾配を崩壊させることで、間接的にミトコンドリア代謝を変化させ、ETHE1関連のプロセスに影響を与える可能性があり、ETHE1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは、電子伝達系の構成要素であるミトコンドリア複合体IIIを阻害します。この阻害によりミトコンドリア機能が低下し、ミトコンドリア局在性であるETHE1の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Carboxine | 5234-68-4 | sc-234286 | 250 mg | $21.00 | 1 | |
カルボキシンはミトコンドリア複合体IIを阻害します。電子伝達系を阻害することで、ミトコンドリア呼吸やETHE1が活性化する代謝環境全体に影響を及ぼし、間接的にETHE1を阻害します。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iの阻害剤です。電子の流れを妨げることで、ロテノンは間接的にETHE1を阻害することができます。これは、ETHE1の機能にとって不可欠なミトコンドリアの呼吸能力を低下させることによってです。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
この化合物は、TTFAとも呼ばれ、ミトコンドリア複合体IIを阻害します。ミトコンドリア呼吸を妨害することで、TTFAは間接的にミトコンドリア環境を破壊し、ETHE1の活性を阻害します。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは、ミトコンドリア電子伝達系のチトクロームc酸化酵素を阻害します。その結果、ミトコンドリアの機能不全が起こり、適切なミトコンドリア代謝が妨げられることで間接的にETHE1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin は抗酸化防御に関与する酵素であるチオレドキシン還元酵素を阻害します。 その作用により、Auranofin は ETHE1 が作用するミトコンドリア内の酸化還元状態を変化させることで、間接的に ETHE1 を阻害する可能性があります。 | ||||||
Salicylhydroxamic acid | 89-73-6 | sc-236849 | 5 g | $20.00 | ||
SHAMは代替酸化酵素の阻害剤であり、ミトコンドリア機能を破壊することができます。これにより、ミトコンドリア環境やETHE1の活性に不可欠な代謝プロセスに影響を与えることで、間接的にETHE1を阻害することができます。 | ||||||
Atovaquone | 95233-18-4 | sc-217675 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
アトバコンは、ミトコンドリアの電子伝達をチトクロームbc1（複合体III）で選択的に阻害します。 この経路を崩壊させることで、アトバコンはミトコンドリアの機能と代謝の調節を介して間接的にETHE1を阻害する可能性があります。 | ||||||