ET阻害剤

一般的なET阻害剤には、ボセンタンCAS 147536-97-8、アンブリセンタンCAS 177036-94-1、マキテンタン、シタクセンタンナトリウムCAS 210421-74-2、アボセンタンCAS 290815-26-8が含まれるが、これらに限定されない。

エンドセリン(ET)は、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たすことが知られているペプチドファミリーである。これらのペプチドは、エンドセリン受容体として知られる特定の受容体との相互作用を通じて、主にその作用を発揮する。エンドセリンシグナル伝達経路の重要性を考えると、この経路を調節できる化合物を理解することに大きな関心が寄せられてきた。ET阻害剤は、エンドセリンの合成または作用を阻害するか、あるいはエンドセリン受容体を遮断することによって、この系を特異的に標的とし、その活性を調節する。

ET阻害剤は、その作用機序によって分類することができる。まず、エンドセリンの合成を阻害するものがある。これらの化合物は、エンドセリン変換酵素（ECE）のようなエンドセリンの産生を担う酵素を標的とする。この酵素を阻害することにより、活性エンドセリンペプチドのレベルを低下させる。ET阻害薬のもう一つのグループは、エンドセリン受容体を直接阻害するものである。エンドセリンシステムは、2つの主要なレセプターサブタイプから構成されている：ETAとETBである。このカテゴリーの化合物は、一方の受容体サブタイプに対して選択的であることもあれば、両方の受容体タイプを標的とする非選択的であることもある。特定の受容体サブタイプに対する阻害剤の選択性は、エンドセリンシグナル伝達経路に対する全体的な効果に重要な意味を持ちうる。これらのレセプターの活性間の複雑なバランスが、最終的な生理学的反応を規定しうるため、ET阻害剤の特異性は、分子レベルでの作用を理解する上で極めて重要である。