ES22阻害剤

一般的なES22阻害剤としては、MAFP CAS 188404-10-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ES22の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、タンパク質の酵素機能を阻害する。例えば、ビス（4-ニトロフェニル）ホスフェートとテトライソプロピルピロホスホルアミドは、セリンヒドロラーゼに共通する活性部位に結合することにより、ES22の活性を直接阻害する。この結合により、タンパク質は典型的なエステル加水分解反応を触媒できなくなる。アラキドニルフルオロホスホン酸メチルも同様の阻害経路をとるが、活性部位のセリンを共有結合で修飾することで区別し、不可逆的な不活性化をもたらす。もう一つの阻害剤であるエトプロパジンは、ES22の活性部位を占有することによってその効果を発揮し、それによって酵素が本来の基質と相互作用するのを妨げる。

さらに、PMSFとパラオキソンは、それぞれ活性部位のセリン残基をスルホニル化およびリン酸化することによってES22を標的とし、タンパク質のエステラーゼ機能を永久的に阻害する。このメカニズムは、E600、マラオクソン、DFPなどの有機リン酸塩にも共通するもので、いずれもセリン残基をリン酸化するため、ES22は触媒としての役割を果たせなくなる。Mipafoxもセリン残基を不活性化することで、酵素の活性を確実に停止させる。ジクロルボスも同様のリン酸化メカニズムで作用し、ES22を確実に阻害する。最後に、酢酸クレシルバイオレットは、ES22のようなセリンヒドロラーゼに結合することで、タンパク質の触媒活性を阻害し、ES22の活性部位と直接相互作用するか、酵素活性に必要な重要なアミノ酸残基を不可逆的に修飾することで、ES22の機能を阻害する化学阻害剤のアーセナルを完成させる。