eRF3b阻害剤

一般的なeRF3b阻害剤としては、Cycloheximide CAS 66-81-9、Anisomycin CAS 22862-76-6、Emetine CAS 483-18-1、Puromycin dihydrochloride CAS 58-58-2、Harringtonin CAS 26833-85-2が挙げられるが、これらに限定されない。

eRF3b阻害剤は、タンパク質合成の様々な段階を標的とすることで、間接的にeRF3bの活性に影響を与える様々な化合物からなる。これらの阻害剤は、開始期から伸長期までの様々な段階で翻訳過程を阻害し、最終的にはeRF3bが機能する終結期に影響を与える。eRF3bの間接的な阻害は、翻訳機構の完全性と効率が損なわれることに起因し、本質的に機能的な仕事量を減らしたり、eRF3bが働く状況を変えたりする。

これらの化合物は、リボソームの特定の成分や翻訳過程に関与する因子に結合することで作用する。これらの化学物質の中には、mRNAに沿ってリボソームが進行するのを阻害するものがあり、それによって通常であれば翻訳終結が起こり、eRF3bがその役割を果たすことになるような場合が減少する。また、開始複合体の形成を阻害したり、ペプチジルトランスフェラーゼ活性に影響を与えたりするものもあり、終止段階に達するリボソームの数が減少する。さらに、早期終結を誘導する化合物もあり、eRF3bが関与する正常な一連の事象を破壊する。様々な作用機序によって翻訳過程を変化させることで、これらの阻害剤は細胞におけるeRF3bの機能的要求を効果的に低下させる。従って、eRF3bの活性は、翻訳終結イベントの速度低下や終結環境の変化により間接的に低下する。