Eps15R阻害剤

一般的なEps15R阻害剤には、ダイナミン阻害剤I、ダイサール CAS 304448-55-3、クロルプロマジン CAS 50-53-3、メテルゴリン CAS 17692-51-2、ゲニステイン CAS 446-72-0、およびウォルタマニン CAS 19545-26-7が含まれるが、これらに限定されない。

Eps15R阻害剤として記載されている化学物質クラスには、主にEps15Rが主要な構成要素であるエンドサイトーシス経路やシグナル伝達過程に影響を与える化合物が含まれる。クラスリンを介するエンドサイトーシスにおけるε15Rの役割は、Monodansylcadaverine、Dynasore、MiTMAB、Pitstop 2、Ikarugamycin、Chlorpromazine、MDCなどの化学物質による間接的阻害の標的として位置づけられる。これらの阻害剤の作用機序は様々で、トランスグルタミナーゼ活性の阻害、ダイナミンのGTPase機能の阻害、クラスリン末端ドメインのブロック、クラスリン格子重合の妨害などがある。これらの障害はそれぞれ、Eps15Rの正常な機能を変化させる可能性がある。

さらに、Eps15Rが関与するシグナル伝達経路は、チロシンキナーゼやPI3Kの阻害剤、例えばTyrphostin AG1478、Genistein、Wortmannin、LY294002などによって影響を受ける可能性がある。これらの化合物は、Eps15Rが関与している可能性のあるプロセスである、下流のシグナル伝達と小胞輸送を調節することができる。例えば、Tyrphostin AG1478のようなEGFRチロシンキナーゼ阻害剤は、Eps15Rを含む様々な分子に対する下流の作用を減弱させることができる。WortmanninとLY294002は、PI3Kを阻害することにより、PI3K依存性経路に影響を与え、Eps15Rが関与するエンドサイトーシスイベントを変化させる可能性がある。ダイナミンGTPase阻害剤であるDynole 34-2は、クラスリンでコートされた小胞の分裂を停止させ、小胞輸送におけるEps15Rの機能に影響を与える。これらの化学物質は、Eps15Rのような直接的な阻害剤を持たないタンパク質の機能を調節するために、関連する経路を戦略的に標的とすることを示している。