Epilysin阻害剤
一般的なエピライシン阻害剤としては、Doxycycline-d6、Minocycline CAS 10118-90-8、Tetracycline CAS 60-54-8、PMA CAS 16561-29-8、およびレチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。
エピリシン阻害剤は、マトリックスメタロプロテアーゼ28（MMP-28）としても知られるエピリシンの活性を特異的に標的とし阻害するように設計された化学化合物の一種です。エピリシンは、さまざまなタンパク質成分を分解することで細胞外マトリックスの再構築に重要な役割を果たす酵素です。これらの阻害剤はエピリシンの活性部位に結合することで機能し、酵素活性を効果的に阻害します。化学的には、エピリシン阻害剤はヒドロキサム酸、カルボン酸、チオールなどのMMPの活性部位に存在する亜鉛イオンと結合できる官能基を多く含む。これらの基の存在により、酵素の触媒活性に不可欠な亜鉛イオンを阻害剤がキレート結合することが可能となる。エピリシン阻害剤の開発には、高い特異性と効力を実現するための綿密な構造に基づく設計が用いられる。研究者は、エピリシンの3次元構造を理解し、重要な結合部位を特定するために、X線結晶構造解析や分子モデリングなどの技術を活用しています。エピリシンの他のMMPと比較した際の独特な構造的特徴を分析することで、科学者たちは他のメタロプロテアーゼに影響を与えることなくエピリシンに選択的に結合する阻害剤を設計することができます。阻害剤は、阻害剤と酵素間の水素結合、疎水性接触、静電引力などの相互作用を強化するために反復プロセスを通じて最適化されます。さらに、溶解性、安定性、生物学的利用能などの特性を向上させるために、化学構造の修正も行なわれます。 こうした取り組みにより、さまざまな生物学的プロセスにおけるMMP-28の役割を研究する上で有効なツールとなるエピリシン阻害剤が開発されました。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
ドキシサイクリンは、30Sリボソームサブユニットに結合することによってエピライシンをダウンレギュレートし、MMP-28の主要な転写因子を含むタンパク質合成の減少をもたらす可能性がある。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンは、MMP-28の合成に不可欠なmRNA-リボソーム複合体へのアミノアシルtRNAの結合を阻害することにより、エピライシンの産生を阻害する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、プロテインキナーゼCを活性化することによってエピライシンのレベルを低下させ、その結果、MMP-28の発現に関与する転写因子のリン酸化状態を変化させるのかもしれない。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、MMP-28遺伝子のプロモーター領域に結合し、その転写を抑制することができるレチノイン酸レセプターを介して、エピライシンの発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を活性化することによってエピライシンを阻害し、この受容体はMMP-28遺伝子上のグルココルチコイド応答エレメントに結合し、その転写を抑制することができる。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
アレンドロン酸は、ファルネシル二リン酸合成酵素を阻害することにより、骨芽細胞におけるエピライシンの産生を低下させ、その結果、MMP-28を含む様々なMMPの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNA結合活性を阻害することで、MMP-28の遺伝子発現に関与する転写因子であるAP-1の転写活性を妨げ、エピリシンを阻害する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、MMP-28を含む様々なMMPの発現を促進する転写因子であるNF-kBの活性化を抑制することにより、エピライシンの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、MMP-28の発現を亢進させることが知られている転写因子であるSTAT3の活性化を阻害することによって、エピライシンのレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MMP-28の転写を制御するシグナル伝達経路に関与するJNKを阻害することにより、エピライシンの発現を強力に低下させる可能性がある。 | ||||||