Epidermis-type 12-LO阻害剤

一般的な表皮型12-LO阻害剤には、バイカレイン CAS 491-67-8、エスクレチン CAS 305-01-1、ヒノキチオール itiol CAS 499-44-5、NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-38-9、CDC CAS 132465-11-3などがある。

表皮型12-リポキシゲナーゼ（12-LO）阻害剤には、血小板、白血球、皮膚の表皮層に主に存在する12-LO酵素の活性を調節するために特別に作られた、多様な化学物質が含まれる。この酵素は、多価不飽和脂肪酸の一種であるアラキドン酸（AA）を、様々なヒドロキシエイコサテトラエン酸（HETE）とロイコトリエンという極めて重要な生理活性脂質に代謝処理するのに不可欠である。この酵素がこれらの生合成経路に緻密に関与していることは、生理学的・生化学的カスケード、特に炎症過程や免疫反応に関連するカスケードにおいて、その影響力のある役割を強調している。この酵素を標的とする阻害剤は、通常、選択性と特異性を達成するように合成され、その結果、標的外効果を減少させ、酵素活性を減弱させる効果を増強する。

これらの阻害剤は、酵素と様々に関与してその機能を阻害する。構造的には、フラボノイドのような天然誘導体から合成分子まで様々で、それぞれが酵素の活性部位やアロステリック領域と効果的に相互作用するように設計されており、その結果、触媒活性が阻害される。これらの阻害剤が採用する一般的なメカニズムには、阻害剤が天然の基質（アラキドン酸）と競合して酵素の活性部位に結合する競合的阻害と、活性部位とは異なる部位に結合して酵素のコンフォメーションを変化させ、その結果機能性を変化させる非競合的阻害がある。化学構造と作用機序の多様性により、12-LO活性を調節するための微妙なアプローチが可能となり、生化学的・分子生物学的考察に沿ったこれらの分子の戦略的設計と合成が反映されている。