ENX-2阻害剤は、Eukaryotic Nucleosome-Remodeling Factor 2としても知られる酵素ENX-2を標的とし、その活性を調節するように特別に設計された化合物群である。ENX-2は、クロマチンリモデリングにおける重要な構成要素であり、遺伝子発現と染色体構造の動的制御において極めて重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤の特徴は、ENX-2の活性部位に選択的に結合し、その触媒機能を阻害することである。ENX-2の阻害は、クロマチンダイナミクスとエピジェネティックな制御を支配する複雑なメカニズムについての洞察を可能にするため、分子生物学と生化学の分野で特に注目されている。
ENX-2阻害剤は多くの場合、酵素の触媒ポケットと相互作用するように調整されたファーマコフォアを持ち、他の細胞プロセスを阻害することなく酵素活性を阻害する。これらの阻害剤の設計は、ENX-2の三次元構造の深い理解と、基質認識と触媒作用に関与する重要な残基の同定によって導かれる。ENX-2の活性を選択的に調節することにより、これらの阻害剤はクロマチン構造の操作を可能にし、遺伝子発現パターンを研究し、クロマチンリモデリングと様々な細胞プロセスとの間の複雑な相互作用を解明するための強力なツールを提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
EZH2の選択的阻害剤であり、EZH1とEZH2は構造的・機能的に類似しているため、EZH1の活性も低下させることができる。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
EZH1とEZH2の二重阻害剤で、これらの酵素のSETドメインに結合し、ヒストンメチル化酵素活性を阻害する。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
ロシグリタゾンは、主にEZH2阻害剤であるが、EZH1を阻害する程度は低く、ヒストンH3のリジン27のメチル化(H3K27)を減少させる。 | ||||||