Enterokinase LC阻害剤

一般的なエンテロキナーゼLC阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、ガベキサートメシラート CAS 56974-61-9、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、カモスタットメシル酸塩 CAS 59721-29-8、シベレスタット CAS 127373-66-4。

エンテロキナーゼLC阻害剤は、トリプシノーゲンからトリプシンへの変換に極めて重要なセリンプロテアーゼ酵素であるエンテロキナーゼのタンパク質分解活性を阻害することを主な役割とする多様な化学物質を包含する。このクラスの阻害剤には、合成分子と天然に存在する化合物の両方が含まれ、それぞれ酵素の活性部位と相互作用する能力、あるいは酵素のコンフォメーションや安定性を変化させてその機能を阻害する能力を持っていることが特徴である。阻害剤は、酵素活性部位に対する作用の持続性に基づく不可逆的タイプと可逆的タイプとともに、競合的阻害剤、非競合的阻害剤、非競合的阻害剤など、その作用様式に基づいて大別することができる。

AEBSFやPMSFのような化学物質は、エンテロキナーゼの活性部位のセリン残基と共有結合を形成し、基質の結合を阻害する不可逆的阻害剤として有名である。対照的に、ベンズアミジンやアプロチニンのような可逆的阻害剤は、酵素の活性部位やアロステリック部位と相互作用し、永久的な結合を形成することなく、解離と再結合を繰り返し、酵素の機能を一時的に阻害する。このような阻害剤は、様々な親和性で酵素に結合することができ、実験中に酵素活性を調節するために実験室でしばしば使用される。これらの化合物は一般的に高い特異性を示すが、この酵素クラスの活性部位は保存されているため、他のセリンプロテアーゼにも作用するものもある。活性部位と直接相互作用する化合物に加えて、分子環境や酵素の安定性に影響を与えることでエンテロキナーゼの機能を調節できる分子がある。ガベキサートやナファモスタットのような化合物は、多面的な阻害メカニズムを示し、酵素-基質相互作用の動態や酵素の三次構造を変化させる可能性がある。