ENSMUSG00000071517阻害剤

一般的なENSMUSG00000071517阻害剤には、AEBSF塩酸塩 CAS 30827-99-7、Gabexateメシレート CAS 56974 -61-9、ナファモスタットメシレート CAS 82956-11-4、カモスタットメシレート CAS 59721-29-8、ベンズアミジン CAS 618-39-3。

プロテアーゼ阻害の領域において、セリンプロテアーゼ阻害剤は、セリンプロテアーゼの酵素活性を停止させることができる様々な化合物を含む広範な化学的クラスである。これらの阻害剤は多様なメカニズムで機能し、多くの場合、タンパク質分解機能に重要な酵素の活性部位を標的とする。例えば、AEBSF（4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド）はよく知られた不可逆的阻害剤で、活性部位内のセリン残基に共有結合し、基質へのアクセスと酵素活性を効果的に阻害する。同様に、メシル酸ガベキサートとメシル酸ナファモスタットは合成阻害剤として作用し、後者は活性セリンと一過性の共有結合を形成し、酵素を不活性化することが知られている。一方、メシル酸カモスタットは、トリプシン様プロテアーゼに可逆的に結合することが知られており、PRSS3の活性部位に同様の親和性を持つことが示唆される。

ベンズアミジンのような他の化合物は、セリンプロテアーゼの活性部位に競合的に結合することによって阻害作用を示す。アプロチニンのようなペプチド性阻害剤は、活性部位を物理的に阻害することによって機能し、基質の侵入を妨げる。可逆的阻害剤であるロイペプチンやアンチペインは、いずれもトリプシン様セリンプロテアーゼの活性部位と相互作用すると考えられており、PRSS3と同様の方法で相互作用する可能性を示唆している。キモトリプシン様プロテアーゼを通常阻害するキモスタチンも、その効果を発揮するためには可逆的結合に依存している。ペプスタチンAは主にアスパラギン酸プロテアーゼを阻害するが、セリンプロテアーゼにも活性を示す。E-64は主にシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、その構造上、特定の実験条件下ではセリンプロテアーゼにも効果を示す。これらの阻害剤はそれぞれ、セリンプロテアーゼの触媒活性を阻害するために、安定で不可逆的な複合体を形成するものと、特定の条件下で元に戻すことができる一時的な相互作用をするものとで、異なるアプローチを採用している。これらの化学物質によるセリンプロテアーゼの阻害は、活性部位あるいはアロステリック部位のいずれかで酵素と相互作用し、酵素のコンフォメーションと機能を変化させる能力に基づいている。