EN-1 アクチベーター

一般的なEN-1活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、コレカルシフェロールCAS 67-97-0、リチウムCAS 7439-93-2、クルクミンCAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

EN-1活性化剤は、主に遺伝子発現、クロマチンリモデリング、細胞シグナル伝達経路を調節する役割を通して、間接的にEngrailed-1の活性に影響を与える化合物からなる。これらの活性化因子は、EN-1と直接相互作用はしないが、その活性化を助長する細胞環境を作ったり、関連する発生経路における発現を増加させたりすることができる。酪酸ナトリウム、ボリノスタット、トリコスタチンAなど、これらの化合物の多くは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。クロマチンランドスケープを変化させることにより、これらの阻害剤は転写因子のDNAへの接近性を高め、神経発生におけるEN-1の発現や活性の上昇につながる可能性がある。エピジェネティック・ランドスケープのこの変化は、EN-1が重要な役割を果たしている、神経のパターン形成と発生に関与する遺伝子の制御に極めて重要である。

レチノイン酸、ビタミンD3、クルクミンのような他の活性化因子も、多様なメカニズムで機能する。例えば、レチノイン酸は神経分化において重要であり、EN-1が重要であることが知られているプロセスである。分化過程に影響を与えることで、レチノイン酸はEN-1の活性化に有利な条件を作り出すことができる。同様に、幅広い生物学的活性を持つクルクミンは、神経細胞におけるEN-1のアップレギュレーションや活性の増強につながるシグナル伝達経路を調節するかもしれない。