EMID2 アクチベーター

一般的なEMID2活性化剤としては、(+/-)-JQ1、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、Methylstat CAS 1310877-95-2およびParthenolide CAS 20554-84-1が挙げられるが、これらに限定されない。

EMID2活性化剤は、クロマチン構造と遺伝子発現制御に影響を与え、EMID2の機能を増強する化学物質群である。真核細胞に見られるDNAとタンパク質の複合体であるクロマチンは、長いDNAをよりコンパクトで管理しやすい形にパッケージしている。このコンパクトさがDNA複製と遺伝子発現を制御しており、その程度によって特定の遺伝子配列へのアクセスが抑制されたり許可されたりする。JQ1、トリコスタチンA、SAHA（ボリノスタット）などの化学物質は、クロマチン構造を修飾するタンパク質、すなわちヒストンアセチルトランスフェラーゼや脱アセチラーゼを阻害する。ヒストンとDNAの相互作用を変化させることにより、これらの化合物はクロマチンアクセシビリティを増加させ、クロマチンリモデリングの過程におけるEMID2の活性を高めることができる。

一方、5-アザ-2'-デオキシシチジンやRG108のような薬剤はDNAメチル化酵素を阻害し、DNAのメチル化を低下させる。DNAのメチル化が低下すると、クロマチンがより開かれた状態になり、EMID2の機能的活性も高まる可能性がある。さらに、Methylstat、UNC0638、Chaetocinなどの化合物は、様々なヒストンメチル化酵素を阻害し、ヒストンメチル化マークに変化をもたらす。これらの変化はクロマチンランドスケープを変化させ、クロマチン組織化や遺伝子発現制御という点でEMID2の活性に影響を与える可能性がある。