エラスターゼ-3阻害剤は、組織の完全性を維持するために不可欠な極めて重要なプロテアーゼであるエラスターゼ-3の活性を調節するように複雑に設計された化合物の多様なレパートリーを表している。直接阻害の領域では、シベレスタットやナファモスタットのような化合物が、エラスターゼ-3に直接関与することで中心的な役割を果たし、過剰なタンパク質分解ダメージを効果的に阻止する強力なブロッカーとして機能する。分子レベルで作用するこれらの阻害剤は、エラスターゼ-3の触媒活性を正確に制御し、組織内の構造的完全性を確実に維持する。間接的な阻害の領域まで広げると、Icatibant、Pefloxacin、GW3116A、Dapsone、Baicalein、Parthenolide、Diphenyleneiodonium、Serpin A1、Aprotinin、Ebselenなどの化合物のスペクトルは、炎症、酸化ストレス、プロテアーゼ制御に関連する経路の調節を通じて、エラスターゼ-3活性に影響を及ぼす。例えば、Icatibantはブラジキニンシグナル伝達を遮断することで好中球の活性化を抑え、エラスターゼの放出を抑えるという重要な役割を果たしている。
これらの化合物の総体的な作用は、エラスターゼ-3活性を制御するために細かく調整されたメカニズムの複雑なタペストリーを織り成し、エラスチン分解、炎症、プロテアーゼを介した組織損傷を特徴とする病態に対する多様な介入を提供する。エラスターゼ-3阻害剤における多面的な相互作用に関するこの微妙な理解は、エラスターゼ-3活性が調節不全に陥る病態における標的介入の開発に不可欠である。これらの相互作用の複雑さを解明することで、科学界は、組織の完全性が損なわれるような状況において、エラスターゼ-3活性の微妙なバランスを回復させることを目指す道への貴重な洞察を得ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
好中球エラスターゼ阻害剤であるシベレスタットは、エラスターゼ-3を直接標的とする。活性部位に結合することでエラスターゼ活性を阻害し、エラスチンやその他の基質のタンパク分解を防ぐ。エラスターゼ-3の直接阻害により、組織の完全性が維持され、エラスチンの分解が防がれるため、エラスターゼ活性が過剰な状態の疾患に対する治療効果が期待される。 | ||||||
Pefloxacin mesylate dihydrate | 149676-40-4 | sc-204838 | 5 g | $61.00 | ||
ペフロキサシンはフルオロキノロン系抗生物質であり、間接的にエラスターゼ-3を調節する。細菌のDNAジャイレースを阻害することで、好中球の動員とエラスターゼの放出を減少させる。このエラスターゼ-3活性の間の間接的な阻害は、エラスチンの分解を弱め、細菌感染や炎症を伴う状態における組織の完全性を維持することができる。 | ||||||
GW311616 hydrochloride | 197890-44-1 | sc-506571 | 1 mg | $92.00 | ||
マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)阻害剤であるGW311616Aは、間接的にエラスターゼ-3を調節する。MMPを阻害することでエラスチンの分解を防ぎ、エラスターゼの放出を減少させる。このエラスターゼ-3活性の阻害は、MMPが関与する細胞外マトリックスのリモデリングを伴う状態において、組織構造の維持に寄与する可能性がある。 | ||||||
Dapsone | 80-08-0 | sc-203023 sc-203023A | 1 g 5 g | $19.00 $31.00 | 2 | |
抗炎症剤であるダプソンは、間接的にエラスターゼ-3を調節する。好中球の活性化を抑制することで、エラスターゼの放出と活性を制限する。このエラスターゼ-3の直接的阻害は、炎症性疾患における組織の完全性を維持し、エラスチンの過剰な分解と関連する病理学的変化を防ぐのに役立つ。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
フラボノイドであるバイカレインは、間接的にエラスターゼ-3を調節する。炎症経路を阻害することで、好中球の活性化とエラスターゼの放出を減少させる。このエラスターゼ-3活性の直接的阻害はエラスチンの分解を軽減し、炎症や過剰なプロテアーゼ活性に関連する症状の治療に役立つ可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
セスキテルペンラクトンであるパルテノライドは、間接的にエラスターゼ-3を調節する。NF-κBの活性化を阻害することで、好中球の動員とエラスターゼの放出を減少させる。エラスターゼ-3活性のこの間接的な阻害はエラスチンの分解を弱める可能性があり、NF-κB媒介経路が関与する炎症性疾患の治療に役立つ可能性がある。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
ナファモスタットはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、エラスターゼ-3を直接標的とする。エラスターゼを含むセリンプロテアーゼを阻害することで、タンパク質の分解による損傷を防ぐ。エラスターゼ-3の活性を直接阻害することで組織の完全性が維持され、ナファモスタットはエラスターゼ-3を含む過剰なセリンプロテアーゼ活性に関連する症状の治療法となる可能性がある。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
プロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンは、エラスターゼ-3を直接標的とします。エラスターゼと可逆的な複合体を形成することで、そのタンパク分解活性を阻害します。エラスターゼ-3の直接的な阻害は、過剰なエラスチンの分解を防ぐことで組織の完全性を維持するのに役立ちます。エラスターゼ-3に対するアプロチニンの阻害作用は、プロテアーゼによる組織損傷や炎症に関連する症状の治療法としての可能性を示しています。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
グルタチオンペルオキシダーゼの類似体であるエブセレンは、間接的にエラスターゼ-3を調節する。酸化ストレスを低減することで、好中球の活性化とエラスターゼの放出を抑制する。このエラスターゼ-3活性の間の間接的な阻害はエラスチンの分解を減弱し、酸化ストレスと過剰なプロテアーゼ活性を伴う疾患に潜在的な治療効果をもたらす可能性がある。 | ||||||