eIF4H アクチベーター

一般的なeIF4H活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 1330 52-90-1、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ピューロマイシン CAS 53-79-2、スペルミジン CAS 124-20-9。

eIF4H活性化剤は、mRNAの翻訳開始段階に関与するタンパク質である真核生物開始因子4H（eIF4H）の活性を調節する化合物のカテゴリーからなる。eIF4Hは、ATP依存性RNAヘリカーゼであるeIF4Aのヘリカーゼ活性を増強する補助因子として機能する。このヘリカーゼ活性は、mRNAの5'非翻訳領域（5'UTR）の二次構造をほどくのに必要であり、この二次構造は43S前初期化複合体の結合にとって重要な障壁となりうる。これらの二次構造を不安定化することにより、eIF4H活性化因子は、リボソームがmRNAの開始コドンを見つけるために行うスキャニングプロセスを効果的に促進し、タンパク質の翻訳開始効率に影響を与える。

eIF4H活性化因子がその作用を発揮する分子機構には、eIF4Hまたはその関連パートナーとの直接的または間接的な相互作用が関与しており、その結果、翻訳開始複合体の機能的能力が増大する。これらの化合物はeIF4Hのコンフォメーションを変化させたり、RNAやeIF4Aに対する親和性に影響を与えたりし、それによって翻訳開始過程におけるeIF4Hの役割を調節する。これらの活性化因子が関与する正確な生化学的経路や相互作用は、その化学構造や翻訳開始機構との特異的な関わり方によって異なる。eIF4Hの活性に影響を与えることによって、これらの活性化因子は細胞内のタンパク質合成速度全体を調節する役割を果たす。分子レベルでのその作用は、タンパク質合成を支配する複雑な制御機構と、その制御に寄与する様々な因子を理解する上で興味深いテーマである。