eIF2Bγ アクチベーター
一般的なeIF2Bγ活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Guanabenz HCl CAS 23113-43-1、Salubrinal CAS 405060-95-9、Halofug CAS 55837-20-2、塩酸トラゾドン CAS 25332-39-2、ネルフィナビル CAS 159989-64-7などがある。
eIF2Bγ 活性化剤は、タンパク質合成の開始段階に関与する真核生物開始因子2B複合体のサブユニットであるeIF2Bγを特異的に標的とし、その活性を高める独特な化学化合物です。eIF2Bγは、 遺伝子EIF2B3によってコードされ、翻訳開始プロセスに不可欠なeIF2-GTP-tRNAiMetの3成分複合体のリセットを触媒することで、GDPをGTPと交換し、タンパク質合成の調節に重要な役割を果たしています。eIF2Bγの活性化因子は、eIF2Bの活性型を安定化させたり、GDP-GTP交換活性を高めることで機能します。これにより、これらの分子は開始複合体の形成速度を促進し、最終的には一般的なタンパク質合成の増加につながります。このタンパク質合成のアップレギュレーションは、eIF2Bγの発現増加によるものではなく、むしろ既存の機能能力の直接的な強化によるものです。
eIF2Bγ活性化剤が作用を発揮する生化学的メカニズムは複雑であり、正確な分子相互作用を伴います。これらの活性化剤は、eIF2B複合体のアロステリック部位に結合し、eIF2およびGDPに対する親和性を高める構造変化を誘導することで、交換プロセスを促進します。場合によっては、活性化剤がeIF2Bγをリン酸化媒介阻害から保護することもあります。これは、ストレス条件下で一般的な制御メカニズムです。eIF2Bγをより安定して活性化状態に維持することで、これらの化合物はeIF2-GTP-tRNAiMetの3成分複合体を確実に利用可能にし、より強固で効率的な翻訳開始を実現します。タンパク質合成の開始段階に直接作用することで、その特異性と細胞内タンパク質生産の微調整における役割の重要性が強調されます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
グアナベンズ（Guanabenz）はα2アドレナリン作動薬であり、eIF2αの脱リン酸化を阻害することが分かっている。これにより、間接的にeIF2α-eIF2B複合体を不活性状態に維持する。これにより、ストレス条件下でeIF2αがリン酸化された場合でもeIF2Bγ活性が維持され、タンパク質合成の適切な制御が確保される。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤です。eIF2αの脱リン酸化を阻害することで間接的にeIF2Bγの活性を高め、eIF2αとeIF2Bの相互作用を維持し、eIF2Bγの阻害を防ぎます。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
ハロフギノンはアミノ酸飢餓応答を刺激し、eIF2αのリン酸化を導く。これにより、eIF2Bγを介したストレス応答が強化される。リン酸化されたeIF2αはeIF2Bγに対する抑制効果が低下するため、アミノ酸欠乏時の翻訳制御が促進される。 | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
トラゾドンは、eIF2αの脱リン酸化を阻害することでストレス応答経路に影響を与えることが報告されています。eIF2αのリン酸化状態を維持することで、eIF2Bγと相互作用する機会が減り、eIF2Bγの活性が間接的に維持され、最適に機能するようになります。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
HIVプロテアーゼ阻害剤であるネルフィナビルは、eIF2αのリン酸化を導くことが示されています。eIF2αのリン酸化を維持することで間接的にeIF2Bγの活性を高め、eIF2B複合体に対する抑制効果を減少させます。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
スルファサラジンは酸化ストレスを誘導することが知られており、これはeIF2αのリン酸化につながり、eIF2αとeIF2B複合体の間の阻害的相互作用を減少させることで間接的にeIF2Bγの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
ホモハリントニンはeIF2αのリン酸化を誘導し、その結果、eIF2Bがリン酸化eIF2αとの相互作用によって阻害されるのを抑えることでeIF2Bγの活性を高め、ストレス条件下でのタンパク質合成を促進します。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
メトホルミンはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、eIF2αのリン酸化につながる可能性があります。このリン酸化は、eIF2αとeIF2Bの相互作用をeIF2Bγの抑制作用が弱まる状態に維持することで、間接的にeIF2Bγの活性を高めます。 | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
ギンコライドBは酸化ストレスメカニズムを介してeIF2αのリン酸化を誘導することが知られており、これによりeIF2αのeIF2B複合体に対する阻害効果を減少させることで、間接的にeIF2Bγ活性を高めることができます。 | ||||||