EGFL11阻害剤

一般的なEGFL11阻害剤としては、Marimastat CAS 154039-60-8、GM 6001 CAS 142880-36-2、SB-3CT CAS 292605-14-2、PD166793 CAS 199850-67-4およびBatimastat CAS 130370-60-4が挙げられるが、これらに限定されない。

EGFL11の化学的阻害剤には、様々なマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤が含まれるが、これらは細胞外マトリックス（ECM）のリモデリングに関与する可能性があるため、タンパク質の機能阻害に極めて重要である。例えば、マリマスタットやGM6001は、EGFL11のようなタンパク質を含むECMの構成成分の処理と分解を担う酵素を標的とする、幅広いスペクトルのMMP阻害剤として機能する。これらのMMPを阻害することにより、EGFL11の正常な成熟や分解が阻害され、その機能的活性が低下すると考えられる。同様の作用として、PD166793とバチマスタットは様々なMMPを阻害し、バチマスタットは特に血管新生を阻害することも知られているが、もしEGFL11が新しい血管を形成する際にECMと相互作用するのであれば、このプロセスはEGFL11の機能と関連している可能性がある。CP-471474、ARP101、WAY-170523もこのMMP阻害に寄与しており、それぞれMMP-2やMMP-13のような特定の酵素を標的としている。これらの酵素はECMのリモデリングに関与しており、EGFL11の機能的役割に影響を与える可能性がある。

TAPI-0は腫瘍壊死因子α変換酵素（TACE）を阻害し、EGFL11シグナル伝達経路内の他のタンパク質のタンパク質分解処理に影響を与える可能性がある。もう一つのMMP阻害剤であるRo 32-3555は、特にMMP-9を標的としており、ECMの組成とシグナル伝達を変化させ、EGFL11の機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。ML-3000による5-リポキシゲナーゼとシクロオキシゲナーゼの阻害は、炎症に関連したECMのリモデリングを減少させ、ECMに関連した炎症過程に関与している場合、間接的にEGFL11活性に影響を及ぼす可能性がある。最後に、プリノマスタットとして知られるAG3340は、ECMの完全性を維持するためにMMPを標的とすることで、このグループを締めくくる。