EG668381 アクチベーター

一般的なEG668381活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

セクレトグロビン、ファミリー1B、メンバー12活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通して、このタンパク質の機能的活性化を導くことができる化合物である。例えば、cAMPアナログはcAMPの模倣として機能し、PKAを直接活性化する。次にこのキナーゼは、セクレトグロビンファミリー1B、メンバー12と相互作用するタンパク質をリン酸化し、その活性化に直接つながる。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することによってcAMPのレベルを上昇させ、間接的にPKAシグナル伝達カスケードを引き起こし、その結果、セクレタリオグロビンファミリー1B、メンバー12の機能的活性を高めるタンパク質のリン酸化と活性化も引き起こす。カルシウムシグナルに関しては、カルシウムイオノフォアA23187のような化合物や、IP3を生成するようなホスホリパーゼCの活性化物質が、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。このカルシウム上昇はCaMKを活性化し、CaMKはセクレタリオグロビンファミリー1Bメンバー12と相互作用し、その活性を制御するタンパク質をリン酸化する。エピネフリンとコレラ毒素はともに、Gタンパク質共役受容体経路を介して働き、cAMPを上昇させ、PKAを活性化する。IBMXは、cAMPの分解を阻害することによってcAMPの作用を延長し、PKAシグナル伝達の持続と、それに続くセクレタリアグロビンファミリー1Bメンバー12の活性を増強するタンパク質のリン酸化を確実にする。

さらに、SNPのような一酸化窒素供与体はcGMPレベルを上昇させ、間接的にPKGの活性化につながり、タンパク質をリン酸化してセクレトグロビンファミリー1Bメンバー12の活性を高めることができる。PMAはPKC経路を介して作用し、セクレトグロビンファミリー1Bメンバー12の活性を制御するタンパク質をリン酸化する。細胞透過性cAMPアナログであるジブチリルcAMPは、PKAを直接活性化し、その結果、タンパク質のリン酸化が促進され、セクレトグロビンファミリー1B、メンバー12の活性化が起こる。アニソマイシンによって引き起こされるストレス活性化キナーゼ経路は、調節タンパク質のリン酸化を引き起こし、間接的にセクレタリオグロビンファミリー1Bメンバー12の活性を高めると考えられる。最後に、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって、セクレトグロビンファミリー1Bメンバー12に作用してその活性を増強する可能性のあるキナーゼを含むキナーゼによるタンパク質のリン酸化をより高度に可能にする。