EF-HC2阻害剤

一般的なEF-HC2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Gö 6976 CAS 136194-77-9、JNK阻害剤VIII CAS 894804-07-0、Triciribine CAS 35943-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。

EF-HC2阻害剤は、様々なシグナル伝達経路と相互作用してEF-HC2の機能的活性を低下させる多様な化合物からなる。阻害剤の1つのクラスは、EF-HC2の機能に不可欠なキナーゼ活性を阻害することによって機能する；これらの化合物は、EF-HC2の活性化における重要なステップであるATP結合とリン酸化を妨げる。ある種の阻害剤は、サイクリン依存性キナーゼを阻害することによって細胞周期機構を標的とし、これはEF-HC2の不活性化につながる。また、プロテインキナーゼCに作用して下流のシグナル伝達を阻害し、リン酸化依存性経路におけるEF-HC2の役割を減少させるものもある。さらに、いくつかの阻害剤はc-Jun N末端キナーゼに特異的であり、これが阻害されると細胞ストレス応答シグナルに関連するEF-HC2活性を低下させる。

PI3K/Akt経路を介したシグナル伝達を障害する阻害剤は、EF-HC2活性の低下をもたらし、EF-HC2機能と潜在的に関連する経路であるMAPK/ERK経路を遮断するMEK1/2の阻害剤も同様である。ある種の化合物によるp38 MAPキナーゼの阻害もまた、EF-HC2が介在する反応、特に炎症やストレスシグナルに関与する反応を低下させる可能性がある。さらに、細胞の増殖と生存に不可欠なmTORシグナル伝達は、特定の阻害剤によって阻害され、それによってEF-HC2の機能に影響を及ぼす可能性がある。最後に、様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすPI3K経路は、EF-HC2活性の結果的なダウンレギュレーションにつながる阻害剤によって影響を受ける可能性がある。