EF-1δ阻害剤

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化レベルを増加させ、クロマチン構造と転写因子の接近可能性の変化をもたらす。EF-1δはタンパク質合成の伸長段階に関与しているため、その機能は様々な遺伝子の適切な転写に依存している。トリコスタチンAはヒストン修飾による遺伝子発現の変化により、EF-1δの機能に必要なタンパク質の合成を阻害する可能性がある。

パクリタキセルは微小管を安定化し、その崩壊を防ぐことで、細胞分裂を阻害し、EF-1δが関与するものを含む、複数の細胞プロセスに影響を与える可能性がある。EF-1δはタンパク質合成に関与しているため、細胞周期の進行と細胞内輸送メカニズムに不可欠な微小管ダイナミクスの崩壊の結果として、その機能は間接的に阻害される可能性がある。

シクロヘキシミドは、EF-1δが重要な役割を果たす伸長段階の移行ステップを妨げることで真核生物のタンパク質合成を阻害します。シクロヘキシミドは一般的に作用しますが、伸長段階への影響は、アミノアシルtRNAが成長中のポリペプチド鎖に付加されるのを防ぐことでEF-1δの機能を特異的に阻害することができます。

ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖を制御する重要なキナーゼであるmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を特異的に阻害します。mTORを阻害することで、EF-1δが重要な役割を果たす翻訳プロセスに不可欠な経路をラパマイシンが抑制することができます。

エメチンは、リボソームのmRNAに沿った移動を阻害することでタンパク質合成を抑制するアルカロイドです。この作用により、EF-1δが機能するタンパク質の伸長プロセスをリボゾームが継続するのを妨げ、EF-1δの機能を阻害することができます。

アニソマイシンは、リボゾームのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することで、タンパク質合成を妨害します。この阻害によりポリペプチド鎖の伸長が妨げられ、その結果、翻訳伸長プロセスにおけるEF-1δの機能的役割が阻害されます。

ピューロマイシンは、アミノアシルtRNAの類似体として作用することで、タンパク質合成の過程で早期の鎖終結を引き起こします。これにより、未完成のポリペプチド鎖が放出され、リボソームへのアミノアシルtRNAの供給を担うEF-1δの翻訳過程における機能的役割が阻害されます。

シルベストロールはフラバグリン系天然物のひとつであり、翻訳開始に必要なeIF4F複合体の一部である真核生物開始因子（eIF）4Aを阻害します。この開始因子を阻害することで、シルベストロールはEF-1δが関与する伸長プロセスを間接的に阻害します。

ホモハリントニンは、アミノアシルtRNAのリボソームA部位への結合を阻害することで、タンパク質合成を阻害します。これにより、EF-1δがアミノアシルtRNAをリボソームに運ぶことで重要な役割を果たす伸長過程が阻害されます。

ロカグラミドは天然物であり、必須のeIF4F複合体の一部であるeIF4Aを標的として、翻訳開始を阻害することが示されている。翻訳開始を阻害することで、ロカグラミドは間接的に、EF-1δが関与するタンパク質合成の伸長段階における役割を阻害することができる。