E1AF アクチベーター

一般的なE1AF活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、PMA CAS 16561-29-8、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を上昇させることで知られるフォルスコリンは、E1AFの発現や活性を高める可能性のある転写因子のリン酸化の触媒であるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するドミノ効果を引き起こす。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞レセプターをバイパスしてPKAを直接刺激し、E1AFのアップレギュレーションにつながる可能性がある。レチノイン酸は核に入り、そこでレチノイン酸レセプターに結合し、E1AFの活性化を支配するものを含む遺伝子発現パターンに影響を及ぼす。PMAやTPAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、E1AFの転写や活性の上昇につながるいくつかのシグナル伝達経路に複雑に関与している。これらのエステルは、E1AFが重要な制御因子である細胞増殖や分化に関与する様々なタンパク質の調節に関与することで知られている。

EGFのような成長因子は、それぞれの受容体の活性化を引き起こし、E1AFのアップレギュレーションに至る下流のシグナル伝達カスケードを動かす。酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を弛緩させ、ゲノムDNAを転写しやすくし、E1AFの発現増加を促進する可能性がある。イオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、E1AFの増加につながる可能性がある。塩化リチウムは、しばしばWntシグナル伝達経路と関連しており、E1AFを含む可能性のある遺伝子制御に関係している。イソプロテレノールのようなβアドレナリン受容体作動薬は、フォルスコリンと同様にcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したE1AF活性化の可能性を示唆する。LY294002やU0126のような低分子阻害剤は、PI3KやMAPK/ERK経路の特定のシグナル伝達キナーゼを標的とする。これらの経路を調節することにより、これらの阻害剤は、E1AFの発現や活性を含む細胞の制御状況の変化につながる可能性がある。