E130203B14Rik阻害剤

一般的なE130203B14Rik阻害剤としては、LY 364947 CAS 396129-53-6、SU 4312 CAS 5812-07-7、Cilengitide CAS 188968-51-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ヒトのV-set and transmembrane domain-containing 4 (VSTM4)のオルソログ遺伝子であるVSTM4は、内皮細胞の遊走、網膜血管の維持、血管系の発達の上流または内部で作用し、複数の細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。細胞外領域と細胞膜の両方に位置するVSTM4は、細胞膜の不可欠な構成要素であると予測されている。VSTM4が重要な生物学的過程、特に血管の発達に関連する過程に複雑に関与していることは、循環系の完全性を維持する上で重要であることを強調している。

VSTM4の標的阻害には、VSTM4が予測する機能に関連する主要なシグナル伝達経路や細胞内プロセスを戦略的に阻害することが必要である。TGF-βやVEGFレセプターを標的とするような様々な化学的阻害剤は、血管系の発達や内皮細胞の移動に関与するシグナル伝達カスケードを破壊する。インテグリンやフォーカルアドヒージョンキナーゼ（FAK）の阻害は、さらに遊走に関連する細胞プロセスに影響を与え、間接的にVSTM4に影響を与える可能性がある。ROCK、p38 MAPK、JNKのようなキナーゼを特異的な阻害剤によって調節することは、これらの経路が血管系の発達に関与する細胞応答に複雑に関連していることから、さらに干渉の道を提供する。全体として、VSTM4の阻害には、VSTM4が関与する相互に関連したシグナル伝達経路と細胞機能の微妙な理解が必要であり、血管生物学の根底にある制御機構を探求するための基盤を提供するものである。