大腸菌阻害剤には、大腸菌(Escherichia coli、一般に大腸菌と呼ばれる)の増殖、複製、および重要な細胞プロセスを阻害するように設計された、多様な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、腸内細菌叢のユビキタスなメンバーであり、病原性を持ち、様々な感染症を引き起こすこともあるこの細菌の生存と増殖を阻害することを主な目的として開発されている。大腸菌阻害剤は通常、細菌細胞の特定の構成要素を標的とし、必須の生化学的経路を破壊して細菌を効果的に機能させなくする能力によって特徴づけられる。大腸菌阻害剤の中で著名なサブグループのひとつがキノロンクラスで、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、レボフロキサシンなどの化合物が含まれる。これらの薬剤は、DNAの複製と修復に関与する酵素、すなわちDNAジャイレースとトポイソメラーゼIVを標的として阻害作用を発揮する。これらの酵素に結合することにより、キノロン系阻害剤は複製中のDNAの適切な巻きつきと巻き戻しを阻害し、最終的にDNA合成の阻害とDNA損傷の発生につながる。
もう一つの重要なカテゴリーは、アンピシリンなどの細胞壁合成阻害剤である。これらの化合物は細菌の細胞壁を構築する酵素、特にトランスペプチダーゼを標的とする。これらの酵素を破壊することにより、細胞壁阻害剤は細菌の完全性を維持するのに必要な強固な細胞壁構造の形成を妨げ、最終的に細胞溶解に導く。さらに、大腸菌阻害剤にはトリメトプリム、リファンピシン、スルファメトキサゾールなどの物質があり、それぞれ作用機序が異なる。トリメトプリムは、細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することにより、DNAおよびRNA合成に不可欠な前駆体であるテトラヒドロ葉酸の合成を阻害する。リファンピシンは細菌のRNAポリメラーゼに結合することでRNA合成を阻害し、転写プロセスを停止させる。スルファメトキサゾールは、ヌクレオチド合成の重要な補酵素である葉酸の生合成に関与する酵素、ジヒドロテロエート合成酵素の競合的阻害剤として作用する。これらの例は、大腸菌阻害剤が細菌の増殖と生存を阻害するために用いる多様な戦略を浮き彫りにしており、このクラスの化合物を細菌の生物学を理解し、細菌感染症に対処するための潜在的な道を探る上で不可欠なツールにしている。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
DNAジャイレースとトポイソメラーゼIVを阻害し、DNA合成を阻害する。 | ||||||
Norfloxacin | 70458-96-7 | sc-215586 | 10 g | $123.00 | 1 | |
DNAジャイレースを標的とし、DNA複製を阻害する。 | ||||||
Levofloxacin | 100986-85-4 | sc-252953 sc-252953B sc-252953A | 10 mg 250 mg 1 g | $39.00 $45.00 $53.00 | 3 | |
DNAジャイレースを阻害し、DNA合成と複製を妨げる。 | ||||||
Ampicillin | 69-53-4 | sc-210812 sc-210812A sc-210812B sc-210812C sc-210812D | 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $30.00 $99.00 $150.00 $215.00 $400.00 | 11 | |
トランスペプチダーゼ酵素を阻害することにより細胞壁合成を阻害する。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、DNA合成を阻害する。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
細菌のRNAポリメラーゼに結合してRNA合成を阻害する。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
ジヒドロプテロ酸合成酵素の競合的阻害剤として働く。 | ||||||
Nitrofurantoin | 67-20-9 | sc-212399 | 10 g | $82.00 | ||
ニトロフラン反応性により細菌のDNAやその他の高分子を損傷する。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
DNAジャイレースのATPase活性を阻害し、DNA複製を阻害する。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
細菌のリボソームに結合し、タンパク質合成を阻害する。 |