DUX3 アクチベーター

一般的なDUX3活性化剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8およびレチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。

DUX3活性化剤は、遺伝子発現調節に関与する転写因子であるDUX3タンパク質を活性化することができる様々な化合物を包含する。これらの活性化剤は、共通の化学構造によって統一されているのではなく、細胞のシグナル伝達経路やエピジェネティックなメカニズムを調節する能力によって分類され、その結果、DUX3が活性化される。その作用機序には、DNAの脱メチル化をもたらすDNAメチル化酵素の阻害や、クロマチン構造とアクセシビリティの変化をもたらすヒストン脱アセチル化酵素の阻害などがある。活性化因子の中には、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによって転写因子の活性を調節するものもあれば、プロテインキナーゼCを活性化し、リン酸化依存性のシグナル伝達経路を通じて転写調節に影響を与えるものもある。

さらに、これらの活性化因子は、核ホルモン受容体に関与し、遺伝子発現を調節し、遺伝子発現を含む細胞プロセスに広範な影響を与えることが知られているWntシグナル伝達経路に影響を与えることができる。これらの活性化因子はまた、抗酸化応答エレメントのような細胞防御機構とも相互作用し、DUX3のような転写因子を制御するものを含む、様々なタンパク質の発現や活性に影響を与える。重要なことは、DUX3アクチベーターとしての化合物の分類は、タンパク質の転写活性に対する機能的な影響に基づいており、必ずしもDUX3タンパク質自体との直接的な結合や相互作用を意味するものではないということである。DUX3活性を調節するこれらの活性化因子の有効性と特異性については、DUX3とその下流作用に影響を及ぼす正確なメカニズムの解明を目指して、現在も研究が続けられている。