DSEL アクチベーター
一般的なDSEL活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(±)-S-ニトロソ -N-アセチルペニシラミン CAS 79032-48-7、リチウム CAS 7439-93-2、アニソマイシン CAS 22862-76-6などがある。
DSEL活性化剤は、特定のシグナル伝達経路と相互作用し、DSELの機能的活性を増強する多様な化合物のクラスである。フォルスコリンとイソプロテレノールは、それぞれアデニル酸シクラーゼとβアドレナリン受容体を活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは広範な基質をリン酸化することが知られており、これにはDSELシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質も含まれるため、DSELの活性が増強される。同様に、IBMXやcAMP自体のような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって、PKAの活性化とそれに続くリン酸化現象をサポートし、DSELの活性を高めることができる。
EGFやVEGFのような化合物は、それぞれのチロシンキナーゼ受容体を活性化することによって機能し、MAPK/ERK経路やPI3K/AKT経路のような下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。これらの経路は様々な細胞内プロセスに重要であり、その活性化はDSELのシグナル伝達ネットワークに関与するタンパク質のリン酸化につながる。一方、SNAPのような一酸化窒素供与体やA23187のようなカルシウムイオノフォアは、それぞれ別のタイプの細胞シグナル伝達経路-GMPとカルシウムシグナル伝達-に影響を与える。一酸化窒素による可溶性グアニリルシクラーゼの活性化はcGMPレベルを上昇させ、その結果PKGが活性化される。PKGはPKAと同様、タンパク質をリン酸化する能力があり、DSELの機能に関連するタンパク質に影響を与える可能性がある。カルシウムイオノフォアは細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼ群を活性化し、DSELと相互作用する、あるいはDSELを制御するタンパク質を修飾する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内 cAMP レベルを増加させるジテルペンです。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA はさまざまなタンパク質をリン酸化することができます。これにより、リン酸化依存性メカニズムを介して DSEL 活性が強化されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンであり、β-アドレナリン受容体を活性化することで細胞内cAMPを増加させるβ-アドレナリン作動薬です。これにより、PKAが活性化され、DSELのシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化が引き起こされます。 | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $74.00 $114.00 $374.00 | 18 | |
SNAPは一酸化窒素を放出して可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させ、PKGを活性化します。 PKGはその後、DSELと同じ経路内のタンパク質をリン酸化し、その活性を高めることができます。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、リン酸化による多数のタンパク質の制御に関与するGSK-3βを阻害します。 GSK-3βの阻害は、DSEL活性を高めるシグナル伝達経路内のタンパク質を安定化させる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、DSELの経路内のタンパク質のリン酸化につながり、活性を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、多数のタンパク質をリン酸化するPKCの強力な活性化物質です。PKCの広範な標的を通じて、DSELの経路内のリン酸化状態の変化により、DSEL活性が強化される可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを増加させ、それぞれPKAおよびPKGの活性化を促進し、DSEL活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
セカンドメッセンジャーとして、cAMPはPKAを直接活性化する。PKAはその後、DSELが関与するシグナル伝達経路内のタンパク質をリン酸化し、DSELの活性を高める。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤であり、多くのタンパク質のリン酸化レベルを増加させます。これにより、DSEL の経路が持続的に活性化され、間接的に DSEL の活性が強化されます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性キナーゼ（カルモジュリン依存性キナーゼなど）を活性化し、カルシウムシグナル伝達経路を介してDSEL活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||