DP アクチベーター

一般的なDP活性化剤には、PGD2 (プロスタグランジンD2) CAS 41598-07-6、BW 245C CAS 72814-32-5、BAY -u 3405 CAS 116649-85-5、Sulprostone CAS 60325-46-4、Bera prost のナトリウム塩 CAS 88475-69-8。

DP活性化因子は、DPタンパク質の機能を調節するように設計された一群の化学物質で、一般的にE2F転写因子とペアを組みヘテロ二量体を形成する2つのタンパク質のうちの1つ、DP1またはDP2を指します。これらのヘテロ二量体は、特に細胞のDNAが複製されるG1からS期への移行において、細胞周期の制御に不可欠です。DP-E2F複合体は、DNA合成と細胞周期の進行に必要な遺伝子の発現を制御する上で極めて重要な役割を果たしている。

DPタンパク質の直接的な活性化因子は、通常、DP1またはDP2のいずれかと結合し、E2Fタンパク質との活性複合体を形成する能力を高める。この活性化には、E2Fに対する親和性を高めるか、あるいは遺伝子転写に影響を及ぼすことができる核局在を促進するDPタンパク質の構造におけるアロステリックな変化が関与している可能性がある。あるいは、直接活性化因子がDPとE2Fの相互作用を模倣し、標的遺伝子におけるE2Fの転写活性を促進する可能性もある。間接的活性化因子は、いくつかのメカニズムによって機能する可能性がある。例えば、DPタンパク質の産生量を増加させることによって、複合体形成に利用可能なDPの量を増やすことができる。また、機能に重要なDPタンパク質の翻訳後修飾、例えば、タンパク質間相互作用やDNA結合を制御するリン酸化にも影響を与える可能性がある。さらに、間接的活性化因子は、細胞質でDPまたはE2Fを隔離するタンパク質を阻害することで作用し、それによって核への移行を促進し、転写活性を高める可能性がある。