DNPEP活性化物質には、アスパルチルアミノペプチダーゼに関与し、その機能を亢進させる様々な化学物質が含まれる。細胞内メッセンジャーのcAMPレベルを上昇させる化合物であるフォルスコリンと、プロテインキナーゼCを活性化するPMAは、DNPEPの間接的なモジュレーターとして機能する。これらのシグナル伝達経路への影響は、DNPEP活性に収束する下流への影響を及ぼすかもしれない。
エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、セロトニンのような神経伝達物質は、それぞれの受容体に結合するとシグナル伝達カスケードを開始し、間接的にDNPEPの機能を調節することができる。多くの酵素がカルシウム依存性であることから、カルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウム濃度を変化させることにより、酵素調節に関与する可能性がある。同様に、エネルギー分子としてのATPは、酵素活性を含む様々な細胞プロセスにおいて極めて重要である。グルタミン酸とGABAは、それぞれ中枢神経系における主要な興奮物質と神経伝達物質として、DNPEPの役割と交差する経路に関与している可能性がある。
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