Dnmt2阻害剤

一般的なDnmt2阻害剤には、5-Azacytidine CAS 320-67-2、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、1-Hyd ラジノフタラジン塩酸塩 CAS 304-20-1、プロカインアミド塩酸塩 CAS 614-39-1、RG 108 CAS 48208-26-0。

Dnmt2阻害剤は、tRNAのメチル化に関与することで知られるユニークなメチルトランスフェラーゼであるDnmt2の活性を間接的に阻害する化学物質で構成されています。これらの阻害剤は主に、メチル化プロセスを阻害したり、Dnmt2の酵素機能に必要な基質や補因子の利用可能性を変化させるメカニズムで作用する。例えば、アザシチジンやデシタビンのようなヌクレオシドアナログは、DNAメチル化酵素を標的とすることで伝統的に知られているが、Dnmt2に対しては標的外作用を及ぼす可能性がある。それらはRNAやDNAに取り込まれ、通常Dnmt2が仲介するはずの正常なメチル化パターンを乱す可能性がある。

ヒドララジンやプロカインアミドなど、薬理学的作用で知られる化合物もDNAメチル化阻害作用を示す。これらの作用は、tRNAが関与するメチル化過程にも及ぶ可能性があり、それによって間接的にDnmt2の活性に影響を与える。非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるRG108と緑茶由来のポリフェノールであるEGCGは、エピジェネティックな状態を調節することが示されており、Dnmt2活性に影響を与える可能性がある。