DKFZp779B1540 アクチベーター

一般的なDKFZp779B1540活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、インスリンCAS 11061-68-0が含まれるが、これらに限定されない。

DKFZp779B1540の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてその活性を調節する上で重要な役割を果たすことができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することが知られており、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。活性化されると、PKAはDKFZp779B1540をリン酸化し、このキナーゼの基質として適切であると仮定し、その活性を高める。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもまた、Gタンパク質共役受容体を介してアデニルシクラーゼを刺激することによりcAMPレベルを上昇させ、PKAを介してDKFZp779B1540のリン酸化と活性化につながる可能性がある。これと並行して、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMAは、DKFZp779B1540が基質として認識されている場合、DKFZp779B1540をリン酸化し、その活性を上昇させる可能性がある。この活性化プロセスは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、DKFZp779B1540をリン酸化の標的にすることができるアニソマイシンのような、異なるキナーゼに影響を与える他の化合物にも共通する。

さらに、細胞内カルシウムレベルの上昇は、ある種の化学的活性化因子がDKFZp779B1540に作用を及ぼす一般的なメカニズムである。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして働き、細胞内カルシウムを上昇させ、DKFZp779B1540をリン酸化しうるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性がある。塩化カルシウムは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより同様の効果を示し、カルシウム依存性キナーゼを活性化してDKFZp779B1540をリン酸化し活性化する可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムを介したシグナル伝達経路を介してDKFZp779B1540の活性化をさらに促進する。さらに、インスリンはPI3K/ACT経路を引き起こし、おそらくDKFZp779B1540を含む様々なタンパク質のリン酸化を引き起こし、それによってその活性を調節する。上皮成長因子（EGF）は、EGFRチロシンキナーゼを活性化することによって、DKFZp779B1540のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性のある複数のシグナル伝達カスケードを動かし、関連した経路をたどる。最後に、オルソバナジン酸ナトリウムとオカダ酸は、ともにリン酸化酵素を阻害することによってタンパク質のリン酸化状態を維持する。オルトバナジン酸ナトリウムはタンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを標的としており、DKFZp779B1540がこれらのホスファターゼによる制御を受けている場合、DKFZp779B1540の持続的な活性化につながる可能性がある。