Dimethyl Arg Symmetric阻害剤

一般的なジメチルArg対称阻害剤としては、TC-H 106 CAS 937039-45-7およびMS023 CAS 1831110-54-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ジメチルアルグシンメトリック阻害剤は、タンパク質中のアルギニン残基の対称的ジメチル化を触媒するタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）、特にPRMT6の活性を標的とし、阻害するように設計された化合物のクラスである。これらの阻害剤は、アルギニンのメチル化の酵素的プロセスを阻害することによって効果を発揮し、それによってジメチルArgシンメトリックを阻害する。例えば、EPZ031686、DS-437、GSK3368715のような化合物は、対称的アルギニン二メチル化を担う主要な酵素であるPRMT6を特異的に標的とする。これらの化合物はPRMT6の活性部位に結合し、その触媒活性を阻害し、アルギニン残基へのメチル基の転移を阻害し、ジメチル化アルギニン残基の生成を阻害する。

同様に、EPZ020411、AMI-5、EPT-103084のような阻害剤はPRMT6を選択的に標的とし、そのメチル基転移酵素活性を阻害し、ジメチル化Arg Symmetricの阻害につながる。これらの阻害剤は、細胞プロセスにおける対称的アルギニン二メチル化の役割を研究するための貴重なツールであり、このプロセスの調節異常が関与する疾患において意味を持つ可能性がある。全体として、Dimethyl Arg Symmetric阻害剤は、対称的アルギニンメチル化の生物学的意義を研究するための薬剤および研究プローブとして有望である。