DGAT2L6阻害剤

一般的な DGAT2L6 阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、C75 （ラセミ体）CAS 191282-48-1、Atglistatin CAS 1469924-27-3、A 922500 CAS 959122-11-3。

DGAT2L6阻害剤は、主に脂肪酸のエステル化によるトリグリセリドの合成に関与するDGAT2L6の酵素活性を阻害する様々な化合物で構成されている。リパーゼ阻害剤などの阻害剤は、細胞内での脂肪の貯蔵に重要なトリグリセリド中のエステル結合の形成を阻害することにより、DGAT2L6を直接障害する。他の化合物は、酵素の活性に必要な基質の利用可能性を減少させることによってこの阻害を達成する。これらには、脂肪酸のデノボ合成を阻害する脂肪酸合成酵素の阻害剤や、脂肪酸基質の生産に不可欠なステアロイル-CoAデサチュラーゼやアセチル-CoAカルボキシラーゼのような酵素の阻害剤が含まれる。このような阻害の結果、エステル化に利用できる脂肪酸のプールが減少し、脂質貯蔵におけるDGAT2L6の機能的役割が制限されるため、トリグリセリドの合成が減少する。

さらに、阻害剤の中には、DGAT2L6の基質となるジアシルグリセロールや脂質合成経路の他の中間体の細胞内レベルを調節するタンパク質に作用するものもある。例えば、DGAT1阻害剤は、これらの中間体のバランスを変化させることにより、間接的にDGAT2L6の活性に影響を与える可能性がある。さらに、脂肪酸トランスロカーゼを標的として脂肪酸の細胞内への取り込みを阻害する化合物は、DGAT2L6の基質利用可能性を低下させ、トリグリセリド合成における活性に影響を与える可能性がある。