DGAT2L3阻害剤

一般的な DGAT2L3 阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、ホップ（Humulus lupulus）由来のキサントフモール CAS 6754-58-1、A 9 22500 CAS 959122-11-3、JNJ7777120 CAS 459168-41-3、およびINCB28060 CAS 1029712-80-8。

DGAT2L3阻害剤は、DGAT酵素ファミリーのアイソフォームであるジアシルグリセロールO-アシル転移酵素2-like 3（DGAT2L3）の活性を標的として阻害する化学化合物の一種です。これらの酵素はトリグリセリドの生合成に関与しており、特にジアシルグリセロール（DAG）を脂肪酸アシル-CoAとエステル化することでトリグリセリド形成の最終段階を触媒します。この酵素ファミリーのメンバーであるDGAT2L3は、脂質代謝に関与し、さまざまな組織におけるトリグリセリドの合成と貯蔵の制御に重要な役割を果たしています。DGAT2L3の阻害剤は酵素活性を阻害し、ジアシルグリセロールからトリグリセリドへの変換を減らすことで、細胞や組織の脂質バランス全体に影響を及ぼす可能性があります。DGAT2L3の阻害は、特に脂質が豊富な細胞や組織において、細胞の脂質恒常性に多大な影響を及ぼす可能性があります。この酵素は、脂肪組織や肝臓など、脂質の合成と貯蔵が盛んな組織でよく発現しています。 DGAT2L3阻害剤は、その機能を阻害することで脂質の分配、エネルギー貯蔵、利用を変化させ、脂質由来分子に大きく依存する細胞プロセスに影響を与える可能性があります。 この酵素の阻害剤は、通常、活性部位またはアロステリック領域と相互作用するように設計されており、エステルの生成反応を触媒する酵素の能力を妨害します。これらの分子は、脂質生合成経路の他の酵素との干渉を最小限に抑えるため、DGAT2L3に対して高い特異性を持つことが多い。研究者は、DGAT2L3の活性の調節が、脂肪滴の生成にも影響を与え、細胞内の脂質シグナル伝達のより広範な側面にも影響を与えることを発見した。