DDX11阻害剤

一般的なDDX11阻害剤には、Herboxidiene CAS 142861-00-5、Cucurbitacin I CAS 2222-07-3、Heliquinomycin CAS 178182-49-5などが含まれるが、これらに限定されない。

DEADボックスタンパク質は、RNAヘリカーゼのファミリーを構成し、主にRNA代謝に関与するさまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。これらのタンパク質は、それらが共有するアミノ酸配列モチーフにちなんで名付けられており、その中にはATPアーゼおよびRNA結合活性に不可欠なDEAD（Asp-Glu-Ala-Asp）も含まれる。 DEADボックスタンパク質は、RNAの巻き戻し、再構築、および異なるRNA二次構造間の移行を促進する役割を担っており、これらは翻訳、スプライシング、RNA輸送などのプロセスに不可欠である。このファミリーの代表的なメンバーのひとつに DDX11（DEAD/H box helicase 11）があり、これは一般的なRNA関連機能よりもむしろDNA修復やゲノムの安定性維持に関与することで知られています。 DDX11は相同組換えや鎖間架橋修復など、さまざまなDNA修復経路に関与しています。 その異常発現や機能不全はゲノムの不安定性を引き起こし、癌などの疾患の一因となる可能性があります。研究者らは、DDX11およびこれらのプロセスにおけるその役割について活発に研究を進めているほか、DDX11の活性を標的とする阻害剤の開発も進めており、これはDNA修復不全に起因する疾患の治療につながる可能性がある。

DDX11阻害剤の意義は、この特定のDEADボックスタンパク質の機能を調節することにあり、究極の目標はDNA修復プロセスとゲノムの安定性に影響を与えることである。DDX11のヘリカーゼ活性を標的とすることで、阻害剤はDNA修復経路への関与を妨害するか、または細胞プロセスにおけるその機能を操作することを目的としています。