DD3阻害剤は、様々な生化学的経路で重要な役割を果たす酵素DD3を標的とし、その活性を阻害するように特別に設計された化学化合物群です。DD3酵素は、シグナル伝達、代謝制御、タンパク質修飾など、複雑な細胞プロセスに関与する高度に保存されたタンパク質です。 その構造は、高度に選択的な結合ポケットを持つユニークな活性部位によって特徴付けられ、基質処理の正確な調節を可能にしています。 DD3阻害剤は、この活性部位に結合することで機能し、酵素が天然の基質と相互作用するのを防ぎます。 この阻害は、細胞内のさまざまな代謝およびシグナル伝達経路を変化させ、一連のダウンストリーム効果につながる可能性があります。DD3阻害剤の設計と開発には、酵素の3次元構造に関する深い理解が必要であり、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって達成されることが多い。この構造的知識により、化学者は酵素の活性部位に正確にフィットする阻害剤を設計することができ、最大限の効力と選択性を確保することができます。DD3酵素活性の調整という役割に加え、これらの阻害剤は、酵素の細胞機能におけるより広範な役割を解明する可能性があるため、ケミカルバイオロジーの分野でも特に注目されています。DD3を選択的に阻害することで、研究者はその阻害がさまざまな細胞プロセスに及ぼす影響を研究し、酵素の生理学的役割についての洞察を得ることができます。DD3阻害剤の特異性は、結合親和性を改善したり、阻害剤の薬物動態特性を変化させるために官能基を修飾する構造最適化によって強化されることがよくあります。さらに、これらの阻害剤の合成は、合成有機化学と構造に基づく薬剤設計を組み合わせたもので、阻害特性を洗練させるために合成と生物学的評価を繰り返すサイクルで行われます。その結果、DD3阻害剤は基礎的な生化学研究における貴重なツールとして役立つだけでなく、複雑な生物学的システムにおける酵素の役割のより深い理解にも貢献しています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
非ステロイド性抗炎症薬であるフルフェナム酸は、酵素の結合部位と競合することでAKR1C1を阻害し、ステロイドやその他の基質の減少を防ぎ、間接的にステロイド代謝における酵素活性を抑制します。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンはプロスタグランジン合成酵素の阻害剤として作用し、プロスタグランジンレベルを変化させることで間接的にAKR1C1を阻害します。これにより、酵素の基質特異性または利用可能性が影響を受け、活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Nonoxynol, n=9 | 26027-38-3 | sc-204821 sc-204821A | 50 g 100 g | $92.00 $157.00 | ||
Nonoxynol、n=9は、殺精子剤として使用される界面活性剤であり、細胞膜を破壊し、AKR1C1の細胞環境を変化させる可能性がある。酵素の安定性や補因子の利用可能性に影響を与えることで、間接的にその活性を阻害する。 | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
NSAIDのひとつであるメフェナム酸は、基質と競合して酵素への結合を阻害することでAKR1C1を阻害し、その結果、ステロイドの変換能力を低下させ、潜在的にステロイドホルモンの調節に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
抗真菌薬であるケトコナゾールは、シトクロムP450酵素を阻害し、上流のステロイド生合成を変えることで間接的にAKR1C1活性に影響を与え、AKR1C1の基質利用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アロマターゼ阻害剤であるアナストロゾールはエストロゲンの合成を減らし、エストロゲン基質の利用可能性を減少させることで間接的にAKR1C1を阻害し、エストロゲン代謝における酵素の役割に影響を与えます。 | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
トリロスタンは、3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害し、還元可能なステロイド基質のプールを変化させることで間接的にAKR1C1に影響を与え、ステロイド代謝における酵素活性を潜在的に低下させます。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
5α還元酵素阻害薬であるフィナステリドは、ジヒドロテストステロンの産生を減少させることにより、AKR1C1を間接的に阻害することができ、AKR1C1が作用するステロイド基質のバランスに影響を与える。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
もう一つのアロマターゼ阻害剤であるレトロゾールは、エストロゲン濃度を低下させ、エストロゲン基質の利用可能性を制限することでAKR1C1を間接的に阻害し、酵素の代謝活性に影響を与える。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは、シクロオキシゲナーゼを阻害することにより、プロスタグランジン合成を変化させることで間接的にAKR1C1活性に影響を与え、酵素の制御や基質特異性に影響を与える可能性がある。 |