Date published: 2026-1-14

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dCK アクチベーター

一般的なdCK活性化物質としては、アデノシンCAS 58-61-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、AICAR CAS 2627-69-2、レスベラトロールCAS 501-36-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

デオキシシチジンキナーゼ(dCK)活性化剤は、ヌクレオシド代謝のサルベージ経路において極めて重要な酵素であるdCKの活性を直接的または間接的に増強する化学的分類である。これらの活性化剤は、酵素の基質に対する親和性を高めたり、細胞内での発現量を増加させたりする。直接活性化剤は通常、酵素の活性部位やアロステリック部位と相互作用し、触媒効率を高める構造変化を促進する。また、酵素-基質複合体を安定化させ、dCKとその基質(デオキシシチジン、デオキシアデノシン、デオキシグアノシンなど)との相互作用時間を延長し、リン酸化が起こる確率を高めることによっても作用する。間接的活性化因子は、dCK遺伝子の転写と翻訳を制御するシグナル伝達経路の調節を通じてdCKの発現をアップレギュレートし、細胞内の機能的酵素量を増加させる可能性がある。

さらに、このクラスの活性化因子は、dCKの負の制御因子を阻害することによってその影響力を発揮し、酵素活性に対する阻害的制約を緩和する可能性がある。これらの活性化因子の化学構造は多様であり、dCKの制御に対する特異性もその構造と同様に多様である。活性化因子の中には、天然の基質の構造を模倣しているが、触媒反応を避けるように修飾されているものもあり、それによってdCKに結合し、その後の基質処理のために酵素をプライミングする構造変化を起こす。また、触媒作用には直接関与しないが、活性の制御には重要な酵素の領域、例えば調節サブユニットや足場サブユニットに結合するものもある。

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