Date published: 2025-9-12

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DANGER阻害剤

一般的な危険阻害剤には、2-APB CAS 524-95-8、Xestospongin C CAS 88903-69-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5が含まれるが、これらに限定されるものではない。

DANGERの化学的阻害剤は、主にその活性に不可欠なカルシウムシグナル伝達経路を阻害することにより、様々なメカニズムで作用してタンパク質の機能を破壊する。2-アミノエトキシジフェニルホウ酸塩(2-APB)は、イノシトール1,4,5-三リン酸受容体(IP3R)を阻害し、DANGERの機能にとって重要なステップである小胞体からのカルシウム放出を減少させる。ゼストスポンジンCもIP3Rを標的とし、DANGERが細胞内で役割を果たすのに必要なカルシウム放出を妨げる。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞内カルシウム貯蔵量を効果的に枯渇させ、DANGERのカルシウム依存性シグナル伝達を間接的に阻害する。SKF-96365は受容体を介したカルシウムの進入を阻害し、TMB-8は細胞内カルシウム放出を阻害し、両者ともDANGERの活性に必要なカルシウムバランスを低下させる。これらの作用により、これらの化学物質は、カルシウムを介する細胞プロセスに関与するタンパク質の能力を抑制することにより、DANGERを機能的に阻害する。

その他の化学物質は、DANGERの活性に間接的に影響する特定のチャネルや酵素を阻害することによって作用する。MibefradilとNifedipineはカルシウムチャネル遮断薬であり、DANGERのシグナル伝達機能に必要と思われるカルシウムの流入を制限する。U73122はホスホリパーゼCを阻害し、IP3の産生を減少させ、その結果DANGERのカルシウムシグナルへの関与を減少させる。ML-9はミオシン軽鎖キナーゼを標的とし、DANGERが依存していると思われる下流のカルシウムシグナル伝達に影響を与える。BAPTAはカルシウムキレート剤として機能し、遊離の細胞内カルシウムを隔離するため、DANGERが関与するカルシウム依存性経路を阻害する。Ryanodineはリアノジン受容体を調節し、Dantroleneはこれらの受容体を直接阻害し、どちらもDANGERの活性に重要なカルシウムシグナル伝達を減少させる。

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