DAGLβ阻害剤

一般的なDAGLβ阻害剤としては、リパーゼ阻害剤THL CAS 96829-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

DAGLβ阻害剤は、エンドカンナビノイドである2-アラキドノイルグリセロール（2-AG）の生成に重要な酵素であるジアシルグリセロールリパーゼβの活性を直接的または間接的に低下させる化学物質の一種である。これらの阻害剤は、酵素の活性部位に結合するために阻害剤分子が天然の基質（ジアシルグリセロール）と競合する競合的阻害や、阻害剤が酵素と安定な複合体を形成して酵素活性を永久的に低下させる不可逆的阻害など、いくつかのメカニズムによってその機能を果たす。

DAGLβを阻害すると、2-AGのレベルが低下し、エンドカンナビノイドシグナル伝達経路に様々な影響を及ぼす。例えば、RHC 80267は、DAGLβの活性部位でジアシルグリセロールと直接競合するよく知られた阻害剤である。オルリスタットは、主に膵リパーゼの阻害に用いられるが、DAGLβを非特異的に阻害することもできる。O-3841と化合物30はDAGLβに選択的であり、酵素を直接標的とすることで2-AGレベルを低下させる。CAY10566とPF-04457845は、DAGLβに共有結合する非可逆的阻害剤であり、2-AG合成を持続的に減少させる。BIA 10-2474は広域リパーゼ阻害剤であり、他の酵素の中でもDAGLβを阻害することが報告されている。KT109、KT185、LEI-106のような選択的阻害剤は、DAGLβとエンドカンナビノイド系の役割を解明する上で貴重なツールである。