DABP アクチベーター

一般的なDABP活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、リチウムCAS 7439-93-2などがあるが、これらに限定されない。

DABPアクチベーターは、DABPタンパク質の生物学的活性を増強する化合物である。これらの活性化剤は、特定の生化学的経路を標的とすることで、遺伝子発現やタンパク質翻訳機構を変化させることなく、DABPの機能的活性をアップレギュレートする。このクラスの活性化剤はそれぞれ異なるメカニズムで作用し、酵素動態の変化、補因子の利用可能性の調節、あるいは活性の上昇につながるタンパク質の構造的コンフォメーションの変化などを伴う。例えば、DABP活性化因子の中には、タンパク質上のアロステリック部位に結合し、基質に対する親和性を高めたり、不活性化速度を低下させるような構造変化を引き起こすものがある。また、上流の制御因子やDABPに集中するシグナル伝達経路の成分と相互作用し、活性型に有利な環境を促進することで間接的に活性を増強するものもある。

これらの化合物によるDABPの活性化は、多くの場合、細胞内イベントのカスケードによって特徴づけられる。一つの活性化因子が二次メッセンジャーのリン酸化を引き起こし、それがDABPの活性化を促進するのかもしれない。あるいは、DABP経路内のネガティブレギュレーターを阻害することによって、DABPが阻害圧力から解放され、活性が増強されることもある。活性化因子の中には、タンパク質と直接相互作用して活性部位の動態に影響を与えるものもあるが、細胞内のイオンや低分子のバランスを変化させることでDABPの活性を調節するものもある。