D-Raf1 アクチベーター
一般的なD-Raf1活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、U-0126 CAS 109511-58-2、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、過酸化水素CAS 7722-84-1が挙げられるが、これらに限定されない。
D-Raf1活性化剤とは、Rafキナーゼファミリーに属するプロテインキナーゼであるD-Raf1の活性を増強するように設計された化合物の一群を指す。D-という接頭辞に由来するDrosophila melanogasterの文脈では、Raf1（Poleholeとしても知られる）はMAPK/ERKシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。この経路は、成長、分化、発生を含む様々な生物学的プロセスを制御する細胞内シグナルの伝達にとって重要である。したがって、D-Raf1の活性化因子はD-Raf1のキナーゼ活性を高め、シグナル伝達カスケード内の下流の標的のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。このような活性化因子は、B-RafやRafのようなRafファミリーの近縁キナーゼに影響を与えることなく、D-Raf1を選択的に標的とし、シグナル伝達経路の正確な調節を確実にする必要があるため、その特異性は極めて重要である。
D-Raf1活性化剤の化学組成は、キナーゼ制御の複雑さと、特定のタンパク質コンフォメーションを標的とする精密さの必要性を反映して、多様なものになるだろう。これらの化合物の設計は、D-Raf1の構造と活性化メカニズムの複雑な理解に基づいている。結晶学やクライオ電子顕微鏡などの構造研究によって、D-Raf1の三次元構造、特にATP結合部位とその活性を制御するタンパク質間相互作用に関与する領域が明らかになるだろう。そして、これらの部位に結合し、D-Raf1の活性コンフォメーションを安定化させたり、他のタンパク質との会合を促進させたりして、D-Raf1の完全活性化を促進する活性化因子を設計することができる。活性化因子はまた、D-Raf1の内因性活性化因子を模倣するように設計することも可能であり、生理的条件下でRaf1活性をアップレギュレートするために細胞が用いるのと同じシグナル伝達メカニズムに関与させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似物質で、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、シグナル伝達の一部としてC-Rafの発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は分化に影響し、細胞の増殖と分化に関与するシグナル伝達カスケードの一部としてC-Rafの発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはDNA損傷を誘発し、細胞シグナル応答においてC-Rafが関与する修復経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
過酸化水素は酸化ストレスを引き起こし、細胞はストレス応答シグナル伝達に関与するC-Rafのようなタンパク質をアップレギュレートすることで反応する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、GSK-3阻害を含むいくつかのシグナル伝達経路に影響を及ぼし、それがC-Raf発現の変化につながる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、おそらくC-Rafのような遺伝子を含む遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKA依存性のシグナル伝達経路を通じてC-Rafをアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、C-Rafレベルを上昇させる可能性がある。 | ||||||