CYP4Z1 アクチベーター

一般的なCYP4Z1活性化物質としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、デキサメタゾンCAS 50-02-2、オメプラゾールCAS 73590-58-6、クロフィブラートCAS 637-07-0、フタル酸ビス（2-エチルヘキシル）CAS 117-81-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP4Z1活性化剤は、酵素の触媒活性を直接刺激するのではなく、主に遺伝子発現の調節を介して、間接的にチトクロームP450 4Z1の活性に影響を与えることができる化学物質である。この調節は、多くの場合、核内受容体の活性化によって媒介される。核内受容体は、内因性および外因性の化学物質に反応して、シトクロムP450酵素をコードする遺伝子を含む様々な遺伝子の発現を調節する転写因子として機能する。活性化因子として同定された化学物質は、さまざまなメカニズムで作用する。例えば、リファンピシンやオメプラゾールは、PXRを活性化することが知られている。PXRは、リガンドと結合すると核に移動し、CYPを含む標的遺伝子のプロモーター領域にある応答エレメントに結合し、その転写を促進する受容体である。

同じように、フェノバルビタールやデキサメタゾンなどの化合物は、それぞれCAR受容体やグルココルチコイド受容体と結合し、CYPの発現を増加させることが知られている。この結果、CYP4Z1のレベルが上昇し、酵素活性が増強される。さらに、柑橘類のフラボノイド、クリシン、ベンゾフラボン、レスベラトロール、スルフォラファンなどの天然化合物も、様々なシグナル伝達経路の活性を調節し、CYP4Z1の発現を変化させる可能性がある。