CYP4A30B アクチベーター
一般的なCYP4A30B活性化物質としては、WY 14643 CAS 50892-23-4、GW 7647 CAS 265129-71-3、クロフィブラートCAS 637-07-0、LTB4（ロイコトリエンB4）CAS 71160-24-2、20-HETE CAS 79551-86-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CYP4A30BはチトクロームP450酵素の一つで、脂肪酸代謝とイコサノイド生合成に重要な16-ヒドロキシパルミチン酸デヒドロゲナーゼとモノオキシゲナーゼ活性に関与している。様々な細胞区画で機能することが予測され、腎臓の発達におけるその役割と高血圧との関連は、その生理学的意義を強調している。CYP4A30Bの活性化は、直接的または間接的にその酵素活性を調節する化学物質のレパートリーによって組織化される。直接的な活性化因子としては、Wy-14643、GW7647、クロフィブラートなどがあり、これらはペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α（PPARα）の活性化を通じて作用し、転写の増加と酵素レベルの上昇をもたらす。ロイコトリエンB4（LTB4）と20-ヒドロキシエイコサテトラエン酸（20-HETE）は、基質として作用することによりCYP4A30Bを直接刺激し、イコサノイド生合成過程の酵素活性を促進する。
間接的な活性化剤には、RARモジュレーターであるTazaroteneや、エポキシドヒドロラーゼ阻害剤があり、エポキシエイコサトリエン酸（EETs）の分解を阻害する。アセトアミノフェンはチトクロームP450酵素を誘導し、間接的にCYP4A30Bを活性化し、脂肪酸代謝を促進する。チアゾリジン系薬剤（TZDs）は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ（PPARγ）調節を介してCYP4A30Bを活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）は基質としてCYP4A30Bを直接刺激し、脂肪酸の代謝における自己調節ループに寄与している。CYP4A30Bの活性化に影響を及ぼす特定の経路と分子を理解することは、脂肪酸代謝とイコサノイド生合成におけるCYP4A30Bの役割を解明する上で極めて重要である。今回同定された化学物質は、CYP4A30Bの制御の根底にある多様なメカニズムに関する貴重な洞察を提供し、腎臓の発達におけるその機能的意義と高血圧におけるその意味合いに関するさらなる研究への道を開くものである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）の活性化を介したCYP4A30Bの直接活性化因子。Wy-14643がPPARαに結合すると、核内への移行が誘導され、CYP4A30Bの転写が増加する。これにより酵素レベルが上昇し、16-ヒドロキスパルミチン酸デヒドロゲナーゼおよびモノオキシゲナーゼ活性が強化される。 | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）に結合することで、CYP4A30Bを直接活性化する。GW7647によって活性化されたPPARαは核に移行し、CYP4A30Bの転写を増加させる。これにより酵素レベルが上昇し、16-ヒドロキスパルミチン酸デヒドロゲナーゼおよびモノオキシゲナーゼ活性が強化される。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）に結合することでCYP4A30Bを活性化する。クロフィブラートによって活性化されたPPARαは核に移行し、CYP4A30Bの転写を増加させる。これにより酵素レベルが上昇し、16-ヒドロキスパルミチン酸脱水素酵素およびモノオキシゲナーゼ活性が強化される。 | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
基質として作用することで、CYP4A30B を直接刺激する。 LTB4 は、イコサノイド生合成過程において CYP4A30B によって代謝され、酵素の活性部位への結合は酵素活性を促進する。 この相互作用は、脂肪酸の代謝において CYP4A30B を直接活性化する自己制御メカニズムとして機能する。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）の活性化により、CYP4A30Bを活性化する。 フェノフィブラートがPPARαに結合すると、核内への移行が誘導され、CYP4A30Bの転写が増加する。 その結果、酵素レベルが上昇し、16-ヒドロキスパルミチン酸脱水素酵素およびモノオキシゲナーゼ活性が強化される。 | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
レチノイン酸受容体（RAR）シグナル伝達を調節することで、CYP4A30Bの活性化因子として間接的に作用する。タザロテンはRARに結合し、レチノイドX受容体（RXR）との相互作用を促進する。このヘテロ二量体は、CYP4A30Bプロモーター内のレチノイン酸応答エレメントに結合し、遺伝子発現をアップレギュレートし、酵素活性を増加させる。 | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
間接的にシトクロムP450酵素を誘導することでCYP4A30Bを活性化する。 アセトアミノフェンの代謝により反応中間体が生成され、CYP4A30Bを含むさまざまなP450酵素を刺激する。 この間接的な活性化により、イコサノイド生合成プロセスとモノオキシゲナーゼ活性が促進され、脂肪酸代謝の増加に寄与する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
基質として作用することで、CYP4A30B を直接刺激する。 PGE2 は、イコサノイド生合成過程において CYP4A30B によって代謝され、酵素の活性部位への結合は酵素活性を促進する。 この基質特異的相互作用は、脂肪酸の代謝において CYP4A30B を直接活性化する自己制御メカニズムとして機能する。 | ||||||