CYP39A1阻害剤
一般的なCYP39A1阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、フルコナゾールCAS 86386-73-4、シメチジンCAS 51481-61-9、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、キニジンCAS 56-54-2が挙げられるが、これらに限定されない。
CYP39A1阻害剤は、様々なメカニズムでP450酵素を阻害することができる化合物の集合体であり、CYP39A1の活性を調節するための様々な手段を提供する。例えば、ケトコナゾール、フルコナゾール、ミコナゾールなどの化合物は、P450タンパク質の酵素活性に重要なヘム鉄中心と結合することで機能する。この中心と相互作用することにより、これらの化合物はCYP39A1を含む酵素の活性を効果的に低下させる。
シメチジン、キニジン、ジルチアゼムなどのこのクラスの化合物は、酵素の活性部位で基質と競合することによって作用する。これらの化合物が存在すると、天然の基質との結合が阻害され、酵素の活性が抑制される。 もう一つのメカニズムは、クロラムフェニコールやエリスロマイシンなどの抗生物質が採用している。これらの化合物は酵素の活性部位に結合し、その機能を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
複数のチトクロームP450アイソザイムを阻害する抗真菌薬。CYP39A1のヘム鉄中心と結合することで、CYP39A1の活性を低下させることができる。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
もうひとつの抗真菌剤は、CYP3AやCYP2Cファミリーを含むいくつかのP450酵素に対する阻害作用が知られている。CYP39A1に対する影響も同様のメカニズムから生じる可能性がある。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
この薬剤は、基質と結合を競合することにより、様々なチトクロームP450酵素を阻害することが知られている。同様のメカニズムでCYP39A1にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
様々なチトクロームP450酵素を阻害する抗生物質。CYP39A1の活性部位に結合し、活性を低下させる。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
いくつかのチトクロームP450酵素を阻害する抗不整脈薬。CYP39A1に対する阻害作用は、酵素の活性部位に対する競合によるものと考えられる。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
様々なP450酵素を阻害する抗血小板薬。CYP39A1に結合し、その活性を低下させる。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
いくつかのチトクロームP450酵素を阻害できる抗真菌薬。ヘム基との相互作用により作用し、CYP39A1の活性に影響を与える。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
様々なチトクロームP450酵素を阻害する抗生物質。活性部位に結合し、CYP39A1に影響を与える。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
カルシウム拮抗薬で、いくつかのP450酵素を阻害する。競合的結合によりCYP39A1の活性を低下させる。 | ||||||