CYP2J2阻害剤

一般的なCYP2J2阻害剤には、17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5が含まれるが、これに限定されない。

CYP2J2阻害剤は、チトクロームP450 2J2酵素（CYP2J2と略される）と特異的に相互作用し、その活性を阻害する化学化合物の一種です。この酵素は、広範な内因性および外因性物質の代謝において重要な役割を果たす、多様性に富む巨大な酵素群であるCYP450モノオキシゲナーゼのひとつです。CYP2J2酵素は主にヒトの心臓で発現しており、その他にも肝臓、膵臓、腸などのさまざまな組織で発現しており、特定の脂肪酸の代謝に関与し、生物学的に活性なエポキシドに変換します。アラキドン酸のエポキシ化に関与していることで知られており、エポキシエイコサトリエン酸（EET）は、さまざまな生物学的機能を持つことが観察されているシグナル伝達分子です。そのため、CYP2J2を阻害すると、体内のこれらのエポキシド代謝物のレベルが変化する。

CYP2J2阻害剤の化学構造は多様であり、酵素の活性部位に結合し、触媒活性を低下させることが確認されている化合物がいくつかある。これらの阻害剤は、CYP2J2酵素に対する特異性に基づいて選択的阻害剤または非選択的阻害剤に分類され、選択的阻害剤は他のCYP450酵素よりもCYP2J2に強く結合する。阻害のメカニズムは、阻害剤が酵素およびその基質と相互作用する方法によって、競合的、非競合的、非競合的のいずれかとなる。