CYP1A1阻害剤

一般的なCYP1A1阻害剤には、Ellipticine CAS 519-23-3、TMS CAS 24144-92-1、Alizarin CAS 72- 48-0、Rutaecarpine CAS 84-26-4、Pterostilbene、Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8などがある。

シトクロムP450スーパーファミリーの一員であるCYP1A1は、さまざまな内因性化合物および外来化合物の生体変換に関与する重要な酵素です。シトクロムP450酵素は、薬物、脂肪酸、ステロイドの代謝、および特定の発がん物質の解毒において中心的な役割を果たしています。特に、CYP1A1は主に肝臓に存在し、多環芳香族炭化水素（環境汚染物質の一種）によって誘導されます。これらの化合物を代謝して排泄を促すことが主な機能ですが、CYP1A1は時にプロ発がん物質を活性型発がん物質に変換することもあります。この解毒と活性化という二重の役割により、CYP1A1の活性の制御は、細胞の恒常性にとって複雑かつ不可欠な要素となっています。

CYP1A1阻害剤は、CYP1A1の酵素活性を標的とし調節するように設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤は酵素の活性部位に結合することで機能し、基質との相互作用とそれに続く代謝を妨げます。阻害剤とCYP1A1の相互作用は、阻害剤が基質と同じ結合部位を競合する「競合的」な場合と、阻害剤が別の部位に結合し、酵素の活性を低下させる構造変化を引き起こす「非競合的」な場合があります。